Grupo agrícola Tranexam. Tranexam para sangrado uterino: efectividad e instrucciones de uso. Instrucciones de uso y dosificación.

Tranexam es un fármaco utilizado para detener y prevenir hemorragias de diversas etiologías.

El fármaco tiene un efecto hemostático local y general en el sangrado asociado con un aumento de la fibrinólisis (patología plaquetaria, menorragia). Además, el ácido tranexámico en Tranexam se caracteriza por efectos antialérgicos, antiinflamatorios, antiinfecciosos y antitumorales eficaces basados ​​en la inhibición de péptidos activos implicados en reacciones inflamatorias y alérgicas.

Disponible en forma de comprimidos y solución inyectable (inyecciones), el principal principio activo es el ácido tranexámico.

Grupo clínico y farmacológico.

Los comprimidos tienen efectos antifibrinolíticos, hemostáticos, antialérgicos y antiinflamatorios.

Condiciones de venta en farmacias.

puede comprar según prescripción médica.

Precio

¿Cuánto cuesta Tranexam en farmacias? precio promedio está en el nivel de 270 rublos.

Composición y forma de lanzamiento.

Tranexam está disponible en forma de tabletas y solución inyectable en vena. Las tabletas que contienen el ingrediente activo de 250 y 500 mg se envasan en celdas de contorno de 10 piezas, 1, 2, 3, 5 celdas por paquete.

• Cada tableta contiene 250 mg o 500 mg del ingrediente activo: ácido tranexámico, y el medicamento también incluye varios componentes auxiliares.

efecto farmacológico

Tranexam es un inhibidor de la fibrinólisis, un fármaco hemostático. Este fármaco inhibe la conversión de plasminógeno en plasmina.

En el sangrado causado por fibrinólisis, el ácido tranexámico exhibe un efecto hemostático sistémico y local. Además, tiene efectos antialérgicos, antiinflamatorios, antitumorales y antiinfecciosos, que se basan en la supresión de la formación de péptidos activos que intervienen en reacciones inflamatorias y alérgicas.

Se ha confirmado experimentalmente el efecto potenciador del ácido tranexámico en relación con la actividad analgésica de los opiáceos y su propia actividad analgésica.

Cuando se toma dentro, se absorbe hasta el 50% del fármaco y la concentración máxima se alcanza después de tres horas. Se une a las proteínas plasmáticas, atraviesa la barrera placentaria y se excreta con la leche materna en una concentración del 1%. Actúa durante 17 horas en tejidos, 7-8 horas en plasma. Si la función renal está alterada, existe riesgo de acumulación. Substancia activa. Cuando se administró por vía intravenosa, se confirmó la actividad analgésica del fármaco.

Indicaciones para el uso

El medicamento se prescribe a pacientes para el tratamiento o prevención de trastornos del sistema circulatorio, a saber:

• Sangrado o riesgo de su desarrollo con aumento de fibrinólisis generalizada: separación manual de la placenta, hemorragia posparto, tumores malignos de próstata y páncreas, enfermedad hepática, intervenciones quirúrgicas en los órganos del tórax, leucemia.
• Sangrado o riesgo de su desarrollo con aumento de la fibrinólisis local: hematuria, hemorragia gastrointestinal, uterina (incluida la enfermedad de von Willebrand y otras coagulopatías) y nasal, así como hemorragia después de prostatectomía, conización del cuello uterino en carcinoma, extracción de dientes en pacientes con hemorragia. diátesis.

Las cápsulas de Tranexam también se utilizan para las siguientes enfermedades:

• Sangrado durante el embarazo;
• Enfermedades alérgicas (dermatitis alérgica, eczema, urticaria, erupción tóxica y farmacológica);
• Angioedema hereditario;
• Enfermedades inflamatorias (aftas de la mucosa oral, estomatitis, faringitis, amigdalitis, laringitis).

La solución intravenosa también se utiliza en los siguientes casos:

• Operaciones en vejiga;
• Intervenciones quirúrgicas para reacciones inflamatorias sistémicas (necrosis pancreática, sepsis, peritonitis, gestosis severa o moderada, shock de diversas etiologías y otras condiciones críticas).

  Tranexam para sangrado uterino

  Hay muchos casos en los que el sangrado uterino provocó una deficiencia de hierro, que también es una amenaza para la salud y la vida humana. Por lo tanto, para el sangrado uterino, se prescriben tabletas hemostáticas, incluido Tranexam. Por supuesto, esto no debe hacerse sin prescripción médica, ya que es importante establecer las causas del trastorno, que pueden ser muy diferentes.

  Contraindicaciones

  Absoluto:

  • hemorragia subaracnoidea;
  • hipersensibilidad a los componentes del fármaco.

  Relativo (Tranexam se usa con precaución):

  • trombosis (infarto de miocardio, síndrome tromboembólico, tromboflebitis venosa profunda);
  • complicaciones trombohemorrágicas (en combinación con anticoagulantes indirectos y heparina);
  • insuficiencia renal;
  • hematuria del tracto urinario superior;
  • Trastornos de la visión del color.

  Prescripción durante el embarazo y la lactancia.

  Durante el embarazo, a las mujeres se les prescribe el medicamento Tranexam según las indicaciones, solo cuando los beneficios para la madre superan los posibles riesgos para el feto. El tratamiento se prescribe en la dosis mínima eficaz, mientras que los resultados de los análisis de sangre se controlan constantemente.

  Durante los ensayos clínicos, no se establecieron los efectos teratogénicos y embriotóxicos de Tranexam en el feto, pero el fármaco atraviesa fácilmente la barrera placentaria.

  No se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia. Si es necesaria la terapia, es recomendable interrumpir la lactancia para no dañar al bebé.

  Posología y forma de administración.

  Como se indica en las instrucciones de uso, los comprimidos de Tranexam se toman:

  • Para hemorragias nasales repetidas, 1,0 g tres veces al día durante 7 días;
  • Para hemorragia uterina: 1,0 g cada seis horas durante tres días;
  • Después de la extracción dental en pacientes con diátesis hemorrágica, para prevenir hemorragias secundarias, se prescriben comprimidos de Tranexam a razón de 25 mg/kg 4 veces al día durante una semana;
  • Para el tratamiento del angioedema hereditario, el medicamento se prescribe en ciclos o de forma continua, 1,0 g dos veces al día;
  • En el postoperatorio, 1,5 g tres veces al día durante 10 a 14 días.

  Tranexam para administración intravenosa por goteo o chorro se usa generalmente para detener el sangrado masivo, así como el sangrado que ocurre durante la cirugía. Antes de la extracción del diente, a los pacientes con problemas de coagulación sanguínea también se les administra el medicamento por vía intravenosa y, después de la extracción, se les prescribe Tranexam en tabletas.

  Efectos secundarios

  Durante el tratamiento con el medicamento en ampollas y tabletas, puede aparecer lo siguiente:

  • alergias, que se manifiestan por erupciones cutáneas, picazón en la piel y urticaria;
  • tromboembolismo y trombosis;
  • pérdida de apetito hasta anorexia, heces blandas, acidez de estómago, náuseas y vómitos;
  • vértigo, somnolencia, percepción del color y trastornos de la visión del color.

  Al prescribir el medicamento en ampollas, pueden ocurrir las siguientes reacciones indeseables:

  • aumento de la frecuencia cardíaca;
  • dolor en el pecho;
  • caída de presión.

  Sobredosis

  No se proporcionan datos sobre sobredosis de drogas.

  instrucciones especiales

  Antes de comenzar a tomar Tranexam y durante el proceso de tratamiento, se recomiendan exámenes periódicos por parte de un oftalmólogo para diagnosticar la agudeza visual, el estado del fondo de ojo y la visión de los colores.

  Durante el embarazo, el medicamento se usa con precaución (se deben tener en cuenta las contraindicaciones). Al prescribir ácido tranexámico a mujeres embarazadas y lactantes, es necesario tener en cuenta que esta sustancia puede atravesar la barrera placentaria y entrar en el la leche materna.

  Interacción con otras drogas.

  Cuando se usa simultáneamente con hemocoagulasa y agentes hemostáticos, se puede activar la formación de trombos.

  La solución de Tranexam es farmacéuticamente incompatible con uroquinasa, hemoderivados, tetraciclinas, diazepam, dipiridamol, fármacos hipertensivos (bitartrato de metformina, clorhidrato de desoxiepinefrina, norepinefrina) y soluciones que contienen penicilina.

Composición de la concha:

◊ Comprimidos recubiertos con película blanco, biconvexo, de forma oblonga; en una sección transversal: blanco o blanco con un tinte cremoso o grisáceo.

Excipientes: celulosa microcristalina, hiprolosa, carboximetilalmidón de sodio, talco, dióxido de silicio coloidal, estearato de calcio.

Composición de la concha: hipromelosa, dióxido de titanio, talco, macrogol.

10 piezas. - envases celulares de contorno (1) - envases de cartón.
10 piezas. - embalaje de celdas de contorno (2) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalaje de celdas de contorno (3) - paquetes de cartón.
10 piezas. - envases de células de contorno (5) - envases de cartón.

efecto farmacológico

Fármaco hemostático. Inhibidor de la fibrinólisis. Inhibe específicamente la activación del plasminógeno y su conversión en plasmina. Tiene un efecto hemostático local y sistémico en el sangrado asociado con un aumento de la fibrinólisis (patología plaquetaria, menorragia).

Debido a la supresión de la formación de cininas y otros péptidos activos implicados en reacciones alérgicas e inflamatorias, también tiene un efecto antiinflamatorio.

Farmacocinética

Succión

Cuando se toma por vía oral en una dosis de 0,5 a 2 g, se absorbe entre el 30 y el 50% del fármaco. Cuando se toma por vía oral en dosis de 0,5, 1 y 2 g, el tiempo para alcanzar la C máx es de 5, 8 y 15 mcg/ml, respectivamente, y se alcanza después de 3 horas.

Distribución

Unión a proteínas (profibrinolisina): menos del 3%.

Distribuido de manera relativamente uniforme en los tejidos (a excepción del líquido cefalorraquídeo, donde la concentración es 1/10 de la concentración plasmática). Penetra a través de la barrera placentaria y la BHE, excretándose en la leche materna (alcanzando aproximadamente el 1% de la concentración en plasma materno). Se encuentra en el líquido seminal, donde reduce la actividad fibrinolítica, pero no afecta la migración de los espermatozoides. V inicial d - 9-12 l. Concentración antifibrinolítica en varias telas persiste durante 17 horas, en plasma, hasta 7-8 horas.

Metabolismo y excreción.

Metabolizado en pequeña medida. Se han identificado dos metabolitos del ácido tranexámico: derivados N-acetilados y desaminados. La curva AUC tiene una forma de tres fases con T1/2 en la fase final - 3 horas El aclaramiento renal total es igual al plasma (7 l/h). Se excreta por vía renal (la vía principal es la filtración glomerular), más del 95% sin cambios durante las primeras 12 horas.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales:

Si la función renal está alterada, existe riesgo de acumulación de ácido tranexámico.

Indicaciones

- sangrado o riesgo de sangrado debido al aumento de la fibrinólisis local (uterina, incluso en el contexto de la enfermedad de von Willebrand y otras coagulopatías, sangrado nasal, gastrointestinal, hematuria, sangrado después de la prostatectomía, conización del cuello uterino debido al carcinoma, extracción de dientes en pacientes con diátesis hemorrágica);

- sangrado o riesgo de sangrado en el contexto de un aumento de la fibrinólisis generalizada (neoplasias malignas del páncreas y la próstata, operaciones en los órganos del tórax, hemorragia posparto, separación manual de la placenta, leucemia, enfermedad hepática);

- sangrado durante el embarazo;

- angioedema hereditario;

- enfermedades alérgicas (eczema, urticaria, erupciones medicamentosas y tóxicas);

— enfermedades inflamatorias(amigdalitis, faringitis, laringitis, estomatitis, aftas de la mucosa oral).

Contraindicaciones

- hemorragia subaracnoidea;

- hipersensibilidad a los componentes del fármaco.

C precaución el medicamento debe prescribirse para la trombosis (trombosis vascular cerebral, infarto de miocardio, tromboflebitis) o cuando existe amenaza de su desarrollo, complicaciones trombohemorrágicas (en combinación con anticoagulantes indirectos), alteración de la visión de los colores, hematuria del tracto urinario superior (posible obstrucción por un coágulo de sangre), insuficiencia renal (es posible la acumulación).

Dosis

El medicamento se prescribe por vía oral.

En fibrinólisis local Prescribir 1-1,5 g 2-3 veces/día.

En sangrado uterino profuso Prescriba 1-1,5 g 3-4 veces al día durante 3-4 días.

En Sangrado debido a la enfermedad de von Willebrand y otras coagulopatías.- 1-1,5 g 3-4 veces/día durante 3-10 días.

Después cirugia de conizacion cervical- 1,5 g 3 veces/día durante 12-14 días.

En hemorragia nasal- 1 g 3 veces/día durante 7 días.

Pacientes con Coagulopatías después de la extracción del diente.- 1-1,5 g 3-4 veces/día durante 6-8 días.

En sangrado durante el embarazo prescrito: 250-500 mg 3-4 veces al día hasta que el sangrado se detenga por completo. La duración media del tratamiento es de 7 días.

En angioedema hereditario- 1-1,5 g 2-3 veces/día de forma continua o intermitente según la presencia de síntomas prodrómicos.

En síntomas de alergia e inflamación - 1-1,5 g 2-3 veces/día durante 3-9 días, dependiendo de la gravedad de la afección.

En fibrinólisis generalizada La terapia comienza con la administración intravenosa parenteral, seguida de una transición a la administración oral en una dosis de 1 a 1,5 g 2 a 3 veces al día.

Para pacientes con función renal alterada es necesaria la corrección del régimen de dosificación.

Efectos secundarios

Del sistema digestivo: pérdida de apetito, náuseas, vómitos, acidez de estómago, diarrea.

Del lado del sistema nervioso central: mareos, somnolencia, alteración de la visión de los colores.

Del sistema de coagulación sanguínea: casi nunca - trombosis, tromboembolismo.

Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón, urticaria.

Un medicamento que pertenece al grupo de los hemostáticos es Tranexam. Las instrucciones de uso indican que las tabletas de 250 mg y 500 mg, las inyecciones en ampollas para inyección tienen un efecto hemostático local y sistémico eficaz.

Forma de lanzamiento y composición.

El medicamento Tranexam está disponible en forma de tabletas y solución inyectable.

Los comprimidos están destinados a la administración oral, son blancos, convexos por ambas caras y recubiertos con película. Cada tableta contiene 250 mg o 500 mg del ingrediente activo: ácido tranexámico, y el medicamento también incluye varios componentes auxiliares. Los comprimidos se presentan en 10 blísteres, de 1 a 5 blísteres en caja de cartón. El medicamento viene con instrucciones con una descripción detallada.

La solución Tranexam está destinada a la administración intravenosa, disponible en ampollas de vidrio de 5 ml en blisters de 5 piezas, incluidas en el paquete con el medicamento. instrucciones detalladas con una descripción de las características de la solución.

1 ampolla del medicamento contiene 250 mg del ingrediente activo: ácido tranexámico (50 mg en 1 ml), el agua para inyección actúa como componente auxiliar.

Indicaciones para el uso

¿En qué ayuda Tranexam? Las tabletas se prescriben para detener el sangrado o prevenir su desarrollo debido a:

• enfermedades inflamatorias, por ejemplo: amigdalitis, faringitis, estomatitis, laringitis;
• aumento de la fibrinólisis de manifestaciones locales, es decir, uterina, nasal, del tracto gastrointestinal, hematuria, dental, ginecológica, etc.;
• sangrado durante el embarazo;
• angioedema hereditario, enfermedades alérgicas como: eccema, urticaria, dermatitis alérgica, erupciones e irritaciones;
• aumento de la fibrinólisis generalizada, concretamente debido a la aparición de neoplasias malignas en el páncreas o la próstata, intervenciones quirúrgicas en el tórax, leucemia, hemorragia posparto y enfermedades hepáticas.

• intervenciones quirúrgicas en la vejiga;
• sangrado o la probabilidad de su desarrollo debido al aumento de diversas fibrinólisis;
• operaciones para reacciones inflamatorias sistémicas, por ejemplo, sepsis, peritonitis, necrosis pancreática, gestosis grave y moderada, diversas condiciones de shock, etc.

Instrucciones de uso

El medicamento se prescribe por vía oral.

• Para hemorragias debidas a la enfermedad de von Willebrand y otras coagulopatías: 1-1,5 g 3-4 veces al día durante 3-10 días.
• Para el sangrado durante el embarazo, se prescriben de 250 a 500 mg 3 a 4 veces al día hasta que el sangrado se detenga por completo. La duración media del tratamiento es de 7 días.
• Para los síntomas de alergia e inflamación: 1-1,5 g 2-3 veces al día durante 3-9 días, según la gravedad de la afección.
• Para la fibrinólisis local, se prescriben 1-1,5 g 2-3 veces al día.
• Con sangrado uterino abundante, se prescriben de 1 a 1,5 g 3 a 4 veces al día durante 3 a 4 días.
• Para hemorragias nasales: 1 g 3 veces al día durante 7 días.
• Para el angioedema hereditario: 1-1,5 g 2-3 veces al día de forma continua o intermitente, según la presencia de síntomas prodrómicos.
• Para pacientes con coagulopatías después de la extracción de un diente: 1-1,5 g 3-4 veces al día durante 6-8 días.
• Para la fibrinólisis generalizada, la terapia comienza con la administración intravenosa parenteral, seguida de una transición a la administración oral en una dosis de 1 a 1,5 g 2 a 3 veces al día.
• Después de la operación de conización del cuello uterino: 1,5 g 3 veces al día durante 12 a 14 días.

Solución para administración intravenosa.

La solución se administra por vía intravenosa (goteo, chorro).

• Para pacientes con coagulopatías antes de la extracción del diente: 10 mg/kg. Después de la extracción del diente, pasan a la administración oral de la tableta del medicamento.
• Para fibrinólisis local: 250-500 mg 2-3 veces al día.
• Para cirugía de vejiga o prostatectomía, la solución se administra durante la cirugía (a una dosis de 1 g). Luego 1 g cada 8 horas durante 3 días. Después de esto, se cambia a la administración oral de tabletas hasta que desaparezca la hematuria macroscópica.
• Para fibrinólisis generalizada: 15 mg/kg cada 6-8 horas. En este caso, la velocidad de inyección de la solución es de 1 ml/min.
• En caso de reacción inflamatoria sistémica, con alto riesgo de sangrado, 10-11 mg/kg 20-30 minutos antes de la intervención.

En caso de insuficiencia excretora renal, se ajusta el régimen de dosificación. Si el nivel de creatinina en sangre es de 120 a 250 µmol/l, 10 mg/kg 2 veces al día. A 250–500 µmol/l - 10 mg/kg 1 vez al día. A >500 µmol/kg - 5 mg/kg 1 vez al día.

efecto farmacológico

Tranexam es un inhibidor de la fibrinólisis. Este medicamento tiene un efecto antifibrinolítico y previene la conversión de plasminógeno en plasmina. El medicamento tiene un buen efecto hemostático local y sistémico.

Su uso es especialmente eficaz para el sangrado que se acompaña de un aumento del nivel de fibrinolisina en la sangre, por ejemplo, con menorragia o patología plaquetaria. Además, el fármaco analizado tiene efectos antialérgicos, antitumorales y antiinflamatorios.

Tranexam se distribuye muy bien en todos los tejidos. cuerpo humano, e incluso es capaz de atravesar la barrera placentaria y hematoencefálica. Después de usar los comprimidos, la concentración máxima del principio activo en la sangre se observa después de tres horas. En los tejidos, la concentración terapéutica se mantiene durante aproximadamente diecisiete horas.

Contraindicaciones

Según las instrucciones, Tranexam está contraindicado en los siguientes casos:

• Intolerancia individual a la droga.
• Sangrado subaracnoideo.

Tranexam debe utilizarse con extrema precaución en el tratamiento de pacientes con infarto de miocardio, trombosis de venas profundas o vasos cerebrales, así como insuficiencia renal.

Efectos secundarios

Los pacientes generalmente toleran bien el medicamento, pero en personas con mayor sensibilidad individual, pueden desarrollarse efectos secundarios:

• del sistema cardiovascular: la formación de coágulos de sangre en los vasos, el desarrollo de enfermedad coronaria, tromboembolismo; angina de pecho;
• reacciones alérgicas: erupción cutánea, urticaria, desarrollo de angioedema;
• desde fuera sistema nervioso– dolores de cabeza, mareos, alteraciones del sueño, fotofobia;
• del sistema digestivo: pesadez en el estómago, acidez de estómago, náuseas, vómitos, hinchazón, flatulencia, diarrea.

Al administrar una solución intravenosa de Tranexam, efectos secundarios en forma de punción de la pared venosa, hematoma, dolor y ardor a lo largo de la vena, en casos raros se desarrolla tromboflebitis.

Niños, embarazo y lactancia

Utilizado durante el embarazo según indicaciones con consideración obligatoria de contraindicaciones, el ácido tranexámico penetra la barrera placentaria y se excreta con la leche materna (alcanzando aproximadamente el 1% de la concentración en plasma materno).

instrucciones especiales

Antes de iniciar el proceso terapéutico, conviene someterse a un examen por parte de un oftalmólogo para determinar la agudeza visual, examinar el fondo de ojo y la visión de los colores.

Interacciones con la drogas

Tranexam en forma de solución para administración intravenosa no debe mezclarse con hemoderivados, fármacos hipertensivos, uroquinasa, penicilina, diazepam, tetraciclinas. Cuando se administra simultáneamente con otros fármacos hemostáticos, es posible un fuerte aumento en la actividad del proceso de formación de trombos.

Análogos de la droga Tranexam.

Los análogos están determinados por la estructura:

1. Troxaminado.
2. Exacil.
3. Transamcha.
4. Ácido tranexámico.

Los inhibidores de la fibrinólisis incluyen análogos:

1. Ácido aminocaproico.
2. Ingitril.
3. Gordok.
4. Vero Narcap.
5. Trascolan.
6. Aerus.
7. Policaprano.
8. Trasilol 500000.
9. Pamba.
10. Goombix.
11. Contrikal.
12. Aprotinina.
13. Ambiente.
14. Aprotex.

Condiciones y precio de vacaciones.

El coste medio de Tranexam (tabletas de 250 mg nº 10) en Moscú es de 268 rublos. Precio de la solución intravenosa. aporte 50 mg/ml ampollas de 5 ml 10 unidades - 1586 rublos. La solución está disponible con receta médica, las tabletas están disponibles sin receta médica.

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Identificación y clasificación

Número de registro

LSR-001709/07

Denominación común internacional

Ácido tranexámico

Forma de dosificación

Solución para administración intravenosa.

Compuesto

Composición por 1 ml:

Substancia activa:ácido tranexámico 50 mg;

Excipiente: Agua para inyectables hasta 1 ml.

Descripción

Solución transparente e incolora.

Grupo farmacoterapéutico

Agente hemostático - inhibidor de la fibrinólisis

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El ácido tranexámico es un agente antifibrinolítico que inhibe específicamente la activación de la profibrinolisina (plasminógeno) y su conversión en fibrinolisina (plasmina). Tiene efectos hemostáticos locales y sistémicos en hemorragias asociadas con aumento de fibrinólisis, así como efectos antiinflamatorios, antialérgicos, antiinfecciosos y antitumorales debido a la supresión de la formación de cininas y otros péptidos activos involucrados en reacciones alérgicas e inflamatorias. El experimento confirmó la actividad analgésica intrínseca del ácido tranexámico, así como el efecto potenciador supertotal sobre la actividad analgésica de los opiáceos.

El ácido tranexámico en una concentración de 1 mg/ml no afecta la agregación plaquetaria in vitro, en una concentración de hasta 10 mg/ml de sangre no afecta el recuento de plaquetas, el tiempo de coagulación y diversos factores de coagulación sanguínea en sangre completa o sangre citratada. persona saludable. Al mismo tiempo, el ácido tranexámico, tanto en concentraciones de 1 mg/ml como de 10 mg/ml en sangre, prolonga el tiempo de trombina.

Farmacocinética

Distribuido de manera relativamente uniforme en los tejidos (a excepción del líquido cefalorraquídeo, donde la concentración es 1/10 de la concentración plasmática); penetra a través de la barrera placentaria y hematoencefálica hacia la leche materna (aproximadamente el 1% de la concentración en el plasma materno). Se encuentra en el líquido seminal, donde reduce la actividad fibrinolítica, pero no afecta la migración de los espermatozoides. El volumen inicial de distribución es de 9-12 l. Comunicación con proteínas plasmáticas (profibrinolisina): menos del 3%. La concentración antifibrinolítica en varios tejidos dura 17 horas, en plasma, hasta 7-8 horas.

Una pequeña parte se metaboliza. La curva concentración-tiempo tiene forma trifásica con una vida media en la fase terminal de 2 horas. El aclaramiento renal total es igual al plasma (7 l/h).

Se excreta por los riñones (la ruta principal es la filtración glomerular): más del 95% sin cambios durante las primeras 12 horas. Se han identificado dos metabolitos del ácido tranexámico: derivados N-acetilados y desaminados. En caso de insuficiencia renal, existe riesgo de acumulación de ácido tranexámico.

Indicaciones para el uso

Prevención y tratamiento del sangrado causado por fibrinólisis generalizada o local en adultos y niños de 1 año en adelante, que incluyen:

• menorragia y metrorragia;
• hemorragia gastrointestinal;
• sangrado después de intervenciones quirúrgicas en la próstata y el tracto urinario;
• sangrado durante intervenciones quirúrgicas en la cavidad nasal, boca y faringe (adenoidectomía, amigdalectomía, extracción de dientes);
• sangrado durante intervenciones quirúrgicas torácicas, abdominales y otras extensas (incluida la cirugía cardíaca);
• sangrado obstétrico y ginecológico (incluido el sangrado durante intervenciones quirúrgicas ginecológicas);
• Sangrado causado por el uso de fármacos fibrinolíticos. medicamentos.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al ácido tranexámico u otros componentes del fármaco;
• Insuficiencia renal crónica grave (tasa de filtración glomerular [TFG] inferior a 30 mg/ml/1,73 m2) debido al riesgo de acumulación;
• Trombosis venosa o arterial actual o en la historia (trombosis venosa profunda de las piernas, embolia pulmonar, trombosis de vasos intracraneales, etc.) si la terapia anticoagulante simultánea es imposible;
• Fibrinólisis por coagulopatía de consumo (etapa hipocoagulable del síndrome de coagulación intravascular diseminada [CID]);
• historial de convulsiones;
• Deterioro adquirido de la visión de los colores;
• Hemorragia subaracnoidea (debido al riesgo de desarrollar edema cerebral, isquemia e infarto cerebral);
• Tratamiento de menorragia en pacientes menores de 16 años (sin experiencia de uso);
• Niños menores de 1 año (sin experiencia de uso).

Con cuidado

El ácido tranexámico debe utilizarse con precaución en las siguientes situaciones:

• Hematuria causada por enfermedades del parénquima renal y sangrado del tracto urinario superior (riesgo de obstrucción mecánica secundaria del tracto urinario por un coágulo de sangre con desarrollo de anuria) (ver sección “Instrucciones especiales”);
• Pacientes con alto riesgo de desarrollar trombosis (antecedentes de eventos tromboembólicos o antecedentes familiares de enfermedad tromboembólica, diagnóstico verificado de trombofilia);
• Síndrome de coagulación intravascular diseminada [síndrome DIC]);
La presencia de sangre en las cavidades, por ejemplo, en la cavidad pleural, las cavidades articulares y el tracto urinario;
• Pacientes que reciben terapia anticoagulante (la experiencia es limitada);
• Uso simultáneo de fármacos de los factores de coagulación sanguínea II, VII, IX y X en combinación con un [complejo de protrombina] o un complejo coagulante antiinhibitorio (ver sección “Interacción con otros fármacos”);
• Pacientes que toman anticonceptivos orales combinados (debido a un mayor riesgo de complicaciones tromboembólicas venosas y trombosis arterial) (ver sección "Interacción con otros fármacos").

Uso durante el embarazo y la lactancia.

En estudios preclínicos, el ácido tranexámico no tuvo efectos teratogénicos. No se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados sobre la eficacia y seguridad del ácido tranexámico en mujeres embarazadas. El ácido tranexámico atraviesa la placenta y puede estar presente en la sangre del cordón umbilical en concentraciones cercanas a los niveles maternos.

Debido a que los estudios de reproducción animal no siempre predicen las reacciones en humanos, el ácido tranexámico debe usarse durante el embarazo sólo cuando sea absolutamente necesario.

El ácido tranexámico pasa a la leche materna (la concentración del fármaco en la leche es aproximadamente el 1% de la concentración en el plasma sanguíneo de la madre). Es poco probable que se desarrolle un efecto antifibrinolítico en un bebé. Sin embargo, se debe tener precaución al utilizar ácido tranexámico en madres lactantes.

Modo de empleo y dosis.

Goteo intravenoso o chorro lento; velocidad de inyección 1 ml/min (50 mg/min). ¡Debe evitarse la administración intravenosa rápida!

Pacientes adultos:

• Menorragia y metrorragia, hemorragia gastrointestinal: 500 mg (2 ampollas de 5 ml) 2-3 veces al día desde que aparece el sangrado hasta que cesa.
• Tratamiento del sangrado después de intervenciones quirúrgicas en la próstata y el tracto urinario: 1000 mg (4 ampollas de 5 ml) 3 veces al día desde que aparece el sangrado hasta que cesa.
• Prevención y tratamiento de hemorragias durante intervenciones quirúrgicas en cavidad nasal, boca y faringe: 10-15 mg/kg de peso corporal cada 6-8 horas hasta que cese el sangrado.
• Prevención y tratamiento del sangrado durante intervenciones quirúrgicas torácicas, abdominales y otras intervenciones quirúrgicas mayores: 15 mg/kg de peso corporal cada 6-8 horas hasta que se detenga el sangrado.
• Prevención y tratamiento del sangrado durante la cirugía cardíaca: dosis de carga de 15 mg/kg después de la inducción de la anestesia antes de la cirugía, luego infusión intravenosa a razón de 4,5 mg/kg/hora durante toda la operación; Se recomienda administrar ácido tranexámico a una dosis de 0,6 mg/kg en el aparato de circulación extracorpórea.
• Tratamiento del sangrado obstétrico y ginecológico (incluido el sangrado durante intervenciones quirúrgicas ginecológicas): 15 mg/kg de peso corporal cada 6-8 horas desde el desarrollo del sangrado hasta su cese.
• Tratamiento del sangrado provocado por el uso de fármacos fibrinolíticos: 10 mg/kg de peso corporal cada 6-8 horas desde que se desarrolla el sangrado hasta que cesa.

Si es necesaria una terapia hemostática a largo plazo (más de 48 horas), se recomienda el uso de preparaciones de ácido tranexámico en forma de tabletas.

Niños mayores de 1 año

La experiencia con el uso de ácido tranexámico en niños es limitada. La dosis recomendada del fármaco para el tratamiento del sangrado causado por fibrinólisis local y generalizada es de 20 mg/kg/día.

Uso del medicamento en grupos especiales de pacientes.

Disfuncion renal

En pacientes con insuficiencia leve a moderada de la función excretora renal, es necesario ajustar la dosis y la frecuencia de administración del ácido tranexámico:

Disfunción hepática

En pacientes con insuficiencia hepática no es necesario ajustar la dosis.

edad avanzada

En pacientes de edad avanzada en ausencia de insuficiencia renal, no es necesario ajustar la dosis.

Efecto secundario

La incidencia de reacciones adversas a los medicamentos se determina de acuerdo con la clasificación de la OMS: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Desórdenes gastrointestinales:

a menudo: náuseas, vómitos, diarrea (los síntomas desaparecen cuando se reduce la dosis).

Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos:

raramente: reacciones alérgicas en la piel, incluida dermatitis alérgica.

Trastornos visuales:

raramente: discapacidad visual, incluida la percepción alterada del color, trombosis de los vasos retinianos.

Trastornos vasculares:

raramente: complicaciones tromboembólicas, marcada disminución de la presión arterial (generalmente debido a una administración intravenosa excesivamente rápida);

muy raramente: trombosis arterial y venosa de diversos lugares;

frecuencia desconocida: infarto agudo de miocardio, trombosis de la arteria cerebral, trombosis de la arteria carótida, accidente cerebrovascular, trombosis venosa profunda de las piernas, embolia pulmonar, trombosis de la arteria renal con desarrollo de necrosis cortical e insuficiencia renal aguda, oclusión del injerto de derivación de la arteria coronaria, trombosis de la arteria central y la vena de la retina.

Trastornos del sistema inmunológico:

muy raramente: reacciones de hipersensibilidad, incluido shock anafiláctico.

Trastornos del sistema nervioso:

raramente - mareos, convulsiones.

Sobredosis

Hay datos limitados sobre casos de sobredosis. Se ha comunicado un caso de sobredosis (ingesta de 37 g de ácido tranexámico).

Síntomas: mareos, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, diarrea, síntomas ortostáticos (incluidos mareos al pasar de una posición horizontal a una vertical), hipotensión arterial ortostática. Los pacientes predispuestos tienen un mayor riesgo de trombosis.

Tratamiento: antídoto desconocido. Si se sospecha una sobredosis de ácido tranexámico, es necesaria la hospitalización. Al brindar asistencia, induzca el vómito y luego realice un lavado gástrico. El carbón activado reduce la absorción de ácido tranexámico cuando se toma por vía oral durante las primeras 1 a 2 horas después de una sobredosis. Si el paciente está inconsciente o tiene dificultad para tragar, se puede administrar carbón activado a través de una sonda nasogástrica. Se recomienda tomar por vía oral o administrar grandes cantidades de líquido por vía parenteral para mejorar la excreción renal, forzar la diuresis y controlar la cantidad de orina excretada. En algunos casos, puede estar justificado el uso de anticoagulantes.

Interacción con otras drogas.

No se han realizado estudios clínicos especiales para estudiar las interacciones del ácido tranexámico con otros fármacos.

El ácido tranexámico previene el desarrollo del efecto farmacológico de los fármacos fibrinolíticos (trombolíticos).

Los anticonceptivos orales combinados aumentan el riesgo de complicaciones tromboembólicas venosas y trombosis arterial (en particular, accidente cerebrovascular isquémico e infarto de miocardio). No existe experiencia con el uso de ácido tranexámico en mujeres que toman anticonceptivos orales combinados. Dado que el ácido tranexámico tiene un efecto antifibrinolítico, el uso simultáneo con anticonceptivos orales combinados puede provocar un aumento adicional del riesgo de complicaciones trombóticas.

El uso simultáneo de ácido tranexámico con fármacos de los factores de coagulación sanguínea II, VII, IX y X en combinación [complejo de protrombina] o un complejo coagulante antiinhibidor aumenta el riesgo de trombosis.

Puede haber un mayor riesgo de complicaciones trombóticas (en particular, infarto de miocardio) con el uso simultáneo de ácido tranexámico con hidroclorotiazida, desmopresina, ampicilina-sulbactam, ranitidina y nitroglicerina.

Cuando se combina con fármacos hemostáticos, es posible activar la formación de trombos.

El uso concomitante de ácido tranexámico con anticoagulantes debe realizarse bajo estricta supervisión de un médico (la experiencia es limitada).

Interacciones farmacológicas

La solución de ácido tranexámico es compatible con la mayoría de las soluciones para perfusión (solución de cloruro de sodio al 0,9%, solución de Ringer, solución de dextrosa al 5%, soluciones de aminoácidos, dextranos). La solución de ácido tranexámico es compatible con la heparina no fraccionada.

La solución de ácido tranexámico es farmacéuticamente incompatible con la uroquinasa, la noradrenalina, el dipiridamol y el diazepam.

La solución de ácido tranexámico no debe mezclarse con soluciones de antibióticos (penicilinas, tetraciclinas) ni productos sanguíneos.

instrucciones especiales

Antes de iniciar y durante el tratamiento con ácido tranexámico, es necesario consultar a un oftalmólogo (para determinar la agudeza visual, la visión de los colores, el estado del fondo de ojo). Si se produce discapacidad visual durante el tratamiento con ácido tranexámico, se debe suspender el medicamento.

Las preparaciones de ácido tranexámico deben usarse con precaución en la hematuria causada por enfermedades del parénquima renal, ya que en estas condiciones a menudo se observa depósito intravascular de fibrina, que puede agravar el daño renal. Además, en casos de hemorragia masiva de cualquier etiología del tracto urinario superior, la terapia antifibrinolítica aumenta el riesgo de formación de coágulos sanguíneos en la pelvis renal y/o el uréter y, en consecuencia, obstrucción mecánica secundaria del tracto urinario y desarrollo de anuria.

Aunque los estudios clínicos no han revelado un aumento significativo en la incidencia de trombosis, no se puede excluir por completo el riesgo de complicaciones trombóticas. Se han descrito casos de desarrollo de trombosis y tromboembolismo venoso y arterial en pacientes que reciben ácido tranexámico. Además, se han notificado casos de oclusión de la arteria central de la retina y de la vena central de la retina. Varios pacientes desarrollaron trombosis intracraneal durante el tratamiento con ácido tranexámico. En consecuencia, en pacientes con alto riesgo de desarrollar trombosis (antecedentes de complicaciones tromboembólicas, casos de tromboembolismo en familiares, diagnóstico verificado de trombofilia), el ácido tranexámico debe usarse solo si es absolutamente necesario y bajo estricta supervisión médica. Antes de usar ácido tranexámico, se debe realizar un examen para identificar factores de riesgo de complicaciones tromboembólicas.

La presencia de sangre en cavidades como la cavidad pleural, las cavidades articulares y el tracto urinario (incluidas la pelvis renal y la vejiga) puede provocar la formación en ellas de un “coágulo insoluble” debido a la coagulación extravascular, que puede ser resistente a los cambios fisiológicos. fibrinólisis.

A las pacientes con sangrado menstrual irregular no se les debe recetar ácido tranexámico hasta que se determine la causa de la dismenorrea. Si la cantidad de sangrado menstrual no se reduce adecuadamente durante el tratamiento con ácido tranexámico, se debe considerar un tratamiento alternativo.

No se ha establecido la eficacia y seguridad de las preparaciones de ácido tranexámico en el tratamiento de la menorragia en pacientes menores de 16 años.

El ácido tranexámico debe utilizarse con precaución en mujeres que toman concomitantemente anticonceptivos orales combinados debido al mayor riesgo de trombosis (ver sección "Interacción con otros fármacos").

En pacientes con CID que requieren tratamiento con ácido tranexámico, la terapia debe realizarse bajo la estrecha supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de esta enfermedad.

Debido a la falta de estudios clínicos adecuados, el uso simultáneo de ácido tranexámico con anticoagulantes debe realizarse bajo la estrecha supervisión de un especialista con experiencia en el tratamiento de trastornos de la coagulación sanguínea.

Si se produce discapacidad visual mientras toma ácido tranexámico, debe dejar de tomar el medicamento y consultar a un médico.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

No se ha estudiado la capacidad del ácido tranexámico para influir en la velocidad de las reacciones psicomotoras y en la capacidad para conducir vehículos u otros vehículos mecánicos. El ácido tranexámico puede causar mareos y alteraciones visuales y, en consecuencia, puede afectar la capacidad para realizar actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración y velocidad psicomotora.

Forma de liberación

Solución para administración intravenosa 50 mg/ml. 5 ml en ampollas de vidrio neutro.

5 ampollas cada una en un blister de película de cloruro de polivinilo o en un blister de película de cloruro de polivinilo y papel de aluminio barnizado impreso.

1 o 2 blisters junto con instrucciones de uso en un envase de cartón. En el paquete se colocan escarificadores o cuchillos en ampolla. Al envasar ampollas con muescas, anillos y puntos de rotura, no se utilizan escarificadores ni cuchillos para ampollas.

Embalajes “para hospitales”

Blísters de 20, 50 o 100 láminas junto con 20, 50 y 100 instrucciones de uso, escarificadores o cuchillos ampolla en cajas de cartón o cajas de cartón ondulado. Al envasar ampollas con muescas, anillos y puntos de rotura, no se utilizan escarificadores ni cuchillos para ampollas.

Otros productos

La información presentada en el sitio no debe utilizarse para diagnóstico y tratamiento independientes y no puede servir como sustituto de una consulta en persona con un médico.

Nombre:

tranexam

Farmacológico
acción:

Ácido tranexámico - agente antifibrinolítico, inhibiendo específicamente la activación de la profibrinolisina (plasminógeno) y su conversión en fibrinolisina (plasmina).
Tiene efectos hemostáticos locales y sistémicos en hemorragias asociadas con aumento de fibrinólisis, así como efectos antiinflamatorios, antialérgicos, antiinfecciosos y antitumorales debido a la supresión de la formación de cininas y otros péptidos activos involucrados en reacciones alérgicas e inflamatorias.
El experimento confirmó la actividad analgésica intrínseca del ácido tranexámico, así como el efecto potenciador supertotal sobre la actividad analgésica de los opiáceos.

Farmacocinética
Distribuido de manera relativamente uniforme en los tejidos (a excepción del líquido cefalorraquídeo, donde la concentración es 1/10 de la concentración plasmática); penetra a través de la barrera placentaria y hematoencefálica hacia la leche materna (aproximadamente el 1% de la concentración en el plasma materno).
Se encuentra en el líquido seminal, donde reduce la actividad fibrinolítica, pero no afecta la migración de los espermatozoides.
El volumen inicial de distribución es de 9-12 l. Comunicación con proteínas plasmáticas (profibrinolisina): menos del 3%.
En la sangre, alrededor del 3% está asociado con proteínas (plasminógeno).
La concentración en el líquido cefalorraquídeo es 1/10 de la concentración plasmática. El aclaramiento renal total es igual al aclaramiento plasmático.
La concentración antifibrinolítica en varios tejidos dura 17 horas, en plasma, hasta 7-8 horas.
Una pequeña parte se metaboliza..
La curva concentración-tiempo tiene forma trifásica con una vida media en la fase terminal de 2 horas. El aclaramiento renal total es igual al plasma (7 l/h).
Excretado por los riñones.(la vía principal es la filtración glomerular): más del 95% sin cambios durante las primeras 12 horas.
Se han identificado dos metabolitos del ácido tranexámico: derivados N-etilados y desaminados. En caso de insuficiencia renal, existe riesgo de acumulación de ácido tranexámico.

Indicaciones para
solicitud:

Como agente hemostático- en caso de sangrado o riesgo de sangrado debido a un aumento en la cantidad de fibrinolisina (cirugías y postoperatorio, hemorragia posparto, separación manual de la placenta, desprendimiento coriónico, tumores malignos del páncreas y de la próstata, hemofilia, leucemia , enfermedades hepáticas, hemorragias durante el embarazo).

En caso de sangrado o riesgo de sangrado debido al aumento local de fibrinolisina- uterino, hemorragias nasales, hemorragias en el tracto gastrointestinal, hematuria, extracción de dientes en pacientes con diátesis hemorrágica.
Como agente antialérgico.- para eczemas, urticaria, dermatitis alérgica, erupciones cutáneas provocadas por medicamentos y toxinas.
Como antiinflamatorio- para amigdalitis, faringitis, laringitis, estomatitis.
El medicamento se utiliza en el tratamiento del angioedema hereditario.

Modo de aplicación:

Pastillas:
- con aumento local de fibrinolisina - 1-1,5 g 3-4 veces al día;
- para hemorragias nasales repetidas: 1 g 3 veces al día durante 7 días;
- después de la extracción del diente – 25 mg/kg 3-4 veces al día durante 6-8 días;
- para sangrado uterino abundante: 1-1,5 g 3-4 veces al día durante 3-4 días;
- después de una cirugía en el cuello uterino – 1,5 g 3 veces al día durante 12-14 días;
- para angioedema hereditario: 1-1,5 g 2-3 veces al día de forma constante o en cursos bajo la supervisión de un médico.

Solución para administración intravenosa (goteo administrado, chorro):
- con un aumento general de la cantidad de fibrinolisina - administrado en una dosis única de 15 mg/kg cada 6-8 horas, velocidad de inyección - 1 ml/min;
- con aumento local de fibrinolisina: administrar 250-500 mg 2-3 veces al día;
- para prostatectomía y cirugía de vejiga: se administra 1 g durante la cirugía, luego 1 g cada 8 horas durante 3 días, después de lo cual se cambia a la terapia en forma de tabletas;
- antes de la extracción dental en pacientes con trastornos hemorrágicos - se administra en una dosis de 10 mg/kg, después de la extracción se prescribe en forma de comprimidos.
En caso de insuficiencia renal, la dosis debe recalcularse teniendo en cuenta la concentración de creatinina en sangre.

Efectos secundarios:

Del tracto gastrointestinal: vómitos, náuseas, diarrea, acidez de estómago, pérdida de apetito.
Del lado del sistema nervioso central.: mareos, debilidad, visión borrosa y visión de los colores, somnolencia.
Del sistema cardiovascular: taquicardia, dolor en el pecho, desarrollo de trombosis, tromboembolismo; con administración intravenosa rápida, puede desarrollarse hipotensión.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón, urticaria.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los componentes de la droga;
- hemorragia subaracnoidea.
Con cuidado aplicar:
- en caso de trombosis o amenaza de su desarrollo, incluido infarto de miocardio, trombosis de vasos cerebrales, tromboflebitis venosa profunda, síndrome tromboembólico;
- en caso de discapacidad visual de los colores;
- insuficiencia renal.

Debe usarse con precaución en combinación con heparina y anticoagulantes en pacientes con trastornos de la coagulación y trombosis (trombosis vascular cerebral, infarto de miocardio, tromboflebitis) o la amenaza de su desarrollo.
Antes de comenzar y durante el tratamiento, es necesario consultar a un oftalmólogo (para determinar la agudeza visual, la visión de los colores, el estado del fondo de ojo).

Interacción
otros medicinales
de otra manera:

Farmacológicamente incompatible con hemoderivados, soluciones que contienen penicilina, fármacos hipertensivos (norepinefrina, clorhidrato de desoxiepinefrina), tetraciclinas, dipiridamol, diazepam.
Cuando se combina con fármacos hemostáticos y hemocoagulasa, es posible activar la formación de trombos.
No se utiliza en combinación con uroquinasa, excepto cuando se utiliza como antídoto tras una sobredosis de esta última.