Транексам фарм группа. Транексам при маточных кровотечениях: эффективность и инструкция по применению. Способ применения и дозировка

Транексам – это лекарственный препарат применяющийся для остановки и предупреждения кровотечений различной этиологии.

Препарат обладает местным и общим гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Дополнительно, транексамовая кислота в составе Транексам характеризуется эффективным антиаллергическим, противовоспалительным, противоинфекционным и противоопухолевым действиями, основанными на угнетении активных пептидов, принимающих участие в воспалительных и аллергических реакциях.

Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций (уколов), основным активным веществом является транексамовая кислота.

Клинико-фармакологическая группа

Таблетки обладают антифибринолитическим, гемостатическим, противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Транексам в аптеках? Средняя цена находится на уровне 270 рублей.

Состав и форма выпуска

Выпускается Транексам в форме таблеток и раствора для введения в вену. Таблетки с содержанием активного компонента 250 и 500 мг расфасованы в контурные ячейки по 10 штук, по 1, 2, 3, 5 ячеек в упаковке.

• В составе каждой таблетки 250 мг или 500 мг активного действующего вещества – Транексамовой кислоты, также в состав препарата входит ряд вспомогательных компонентов.

Фармакологическое действие

Транексам является ингибитором фибринолиза, гемостатический препарат. Данное средство угнетает превращение плазминогена в плазмин.

Транексамовая кислота при кровотечениях, обусловленных фибринолизом, проявляет системный и местный гемостатический эффект. Кроме того, она обладает противоаллергическим, противовоспалительным, противоопухолевым и противоинфекционным действиями, которые основаны на подавлении образования активных пептидов, которые принимают участие в воспалительных и аллергических реакциях.

Потенцирующий эффект транексамовой кислоты по отношению к анальгетической активности опиатов и ее собственная анальгетическая активность подтверждены экспериментально.

При приеме внутрь абсорбируется до 50% препарата, максимум концентрация достигается через три часа. Связывается с белками плазмы, проникает через плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком в концентрации 1%. Действует на протяжении 17 часов в тканях, 7-8 часов в плазме. При нарушении работы почек есть риск накопления активного вещества. При внутривенном введении подтверждена анальгетическая активность препарата.

Показания к применению

Препарат назначают пациентам для лечения или профилактики нарушений со стороны кровеносной системы, а именно:

• Кровотечения или риск их развития при усилении генерализованного фибринолиза: ручное отделение последа, послеродовые кровотечения, злокачественные опухоли предстательной и поджелудочной железы, заболевания печени, хирургические вмешательства на органах грудной клетки, лейкоз.
• Кровотечения или риск их развития при усилении местного фибринолиза: гематурия, желудочно-кишечные, маточные (в том числе при болезни Виллебранда и других коагулопатиях) и носовые кровотечения, а также кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки при карциноме, удаления зуба у пациентов с геморрагическим диатезом.

Транексам в капсулах также применяется при таких заболеваниях:

• Кровотечения при беременности;
• Аллергические заболевания (аллергические дерматиты, экзема, крапивница, токсическая и лекарственная сыпь);
• Наследственный ангионевротический отек;
• Воспалительные заболевания (афты слизистой оболочки ротовой полости, стоматит, фарингит, тонзиллит, ларингит).

Раствор для внутривенного введения также используется в следующих случаях:

• Операции на мочевом пузыре;
• Хирургические вмешательства при системных воспалительных реакциях (панкреонекроз, сепсис, перитонит, гестоз тяжелой или средней степени, шок различной этиологии и другие критические состояния).

  Транексам при маточных кровотечениях

  Известно множество случаев, когда маточные кровотечения вызывали дефицит железа, что также является угрозой для здоровья и жизни человека. Поэтому при маточных кровотечениях назначают кровоостанавливающие таблетки, в том числе Транексам. Конечно, без назначения врача делать это не стоит, так как важно установить причины нарушения, которые могут быть самыми разными.

  Противопоказания

  Абсолютные:

  • субарахноидальное кровоизлияние;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

  Относительные (Транексам применяют с осторожностью):

  • тромбоз (инфаркт миокарда, тромбоэмболический синдром, тромбофлебит глубоких вен);
  • тромбогеморрагические осложнения (в комбинации с непрямыми антикоагулянтами и гепарином);
  • почечная недостаточность;
  • гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей;
  • нарушения цветового зрения.

  Назначение при беременности и лактации

  Препарат Транексам во время беременности женщинам назначают по показаниям, только в том случае, когда польза для матери превышает возможные риски для плода. Лечение назначают в минимально эффективной дозе, при этом постоянно контролируют показатели анализов крови.

  В ходе клинических испытаний не было установлено тератогенного и эмбриотоксического влияния Транексама на плод, но препарат легко проникает через плацентарный барьер.

  Применение препарата во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости терапии лактацию желательно прекратить, чтобы не навредить ребенку.

  Дозировка и способ применения

  Как указано в инструкции по применению Транексам в таблетках принимают:

  • При повторяющихся носовых кровотечениях три раза в день по 1,0 г на протяжении 7 дней;
  • При маточном кровотечении – по 1,0 г каждые шесть часов в течение трех дней;
  • После экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом для профилактики вторичного кровотечения Транексам в таблетках назначается из расчета 25 мг/кг 4 раза в день на протяжении недели;
  • Для лечения наследственного ангионевротического отека препарат назначают курсами или постоянно по 1,0 г два раза в день;
  • В послеоперационном периоде по 1,5 г три раза в день в течение 10 – 14 дней.

  Транексам для внутривенного капельного или струйного введения обычно используется для остановки массивных кровотечений, а также кровотечений, возникших во время хирургического вмешательства. Перед удалением зуба больным с нарушенной свертываемостью крови препарат также вводят внутривенно, а после экстракции назначают Транексам в таблетках.

  Побочные действия

  На фоне лечения препаратом в ампулах и таблетках могут появиться:

  • аллергия, которая проявляется высыпанием, кожным зудом и крапивницей;
  • тромбоэмболия и тромбоз;
  • потеря аппетита вплоть до анорексии, жидкий стул, изжога, тошнота и рвота;
  • вертиго, сонливость, расстройство цветовосприятия и цветового зрения.

  При назначении препарата в ампулах могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

  • учащение сердцебиения;
  • загрудинные боли;
  • падение давления.

  Передозировка

  Данные о передозировке препарата не предоставлены.

  Особые указания

  Перед началом приема Транексама и в процессе лечения рекомендованы регулярные осмотры окулиста на предмет диагностики остроты зрения, состояния глазного дна, цветовосприятия.

  В период беременности препарат применяется с осторожностью (обязательно учитываются противопоказания). При назначении транексамовой кислоты беременным и кормящим необходимо учитывать, что данное вещество способно проходить через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

  Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении с гемокоагулазой и гемостатическими средствами может активироваться тромбообразование.

  Раствор Транексам фармацевтически несовместим с урокиназой, препаратами крови, тетрациклинами, диазепамом, дипиридамолом, гипертензивными препаратами (метформина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, норэпинефрином) и растворами, содержащими пенициллин.

Состав оболочки:

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы; на поперечном разрезе - белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).

За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает и противовоспалительным действием.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% препарата. При приеме внутрь в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения С max составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно и достигается через 3 ч.

Распределение

Связывание с белками (профибринолизином) - менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный V d - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т 1/2 в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания

— кровотечения или риск развития кровотечений на фоне усиления местного фибринолиза (маточные, в т.ч. на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);

— кровотечения или риск развития кровотечений на фоне усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы и предстательной железы, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевание печени);

— кровотечение при беременности;

— наследственный ангионевротический отек;

— аллергические заболевания (экзема, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);

— воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).

Противопоказания

— субарахноидальное кровоизлияние;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

C осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркте миокарда, тромбофлебит) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция).

Дозировка

Препарат назначают внутрь.

При местном фибринолизе назначают по 1-1.5 г 2-3 раза/сут.

При профузном маточном кровотечении назначают по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-4 дней.

При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий - по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-10 дней.

После операции конизации шейки матки - по 1.5 г 3 раза/сут в течение 12-14 дней.

При носовом кровотечении - по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.

Больным с коагулопатиями после экстракции зуба - по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 6-8 дней.

При кровотечении во время беременности назначают - по 250-500 мг 3-4 раза/сут до полной остановки кровотечений. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке - по 1-1.5 г 2-3 раза/сут постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

При симптомах аллергии и воспаления - по 1-1.5 г 2-3 раза/сут в течение 3-9 дней, в зависимости от тяжести состояния.

При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального в/в введения с последующим переходом на прием внутрь в дозе 1-1.5 г 2-3 раза/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, изжога, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, нарушение цветовосприятия.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоз, тромбоэмболия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарством, относящимся к группе гемостатиков, является Транексам. Инструкция по применению указывает, что таблетки 250 мг и 500 мг, уколы в ампулах для инъекций обладают эффективным местным и системным кровоостанавливающим действием.

Форма выпуска и состав

Препарат Транексам выпускается в форме таблеток и раствора для инъекционного введения.

Таблетки предназначены для приема внутрь, белого цвета, выпуклые с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой. В составе каждой таблетки 250 мг или 500 мг активного действующего вещества – Транексамовой кислоты, также в состав препарата входит ряд вспомогательных компонентов. Таблетки упакованы по 10 штук в блистеры, по 1-5 блистеров в картонной коробке. К препарату прилагается инструкция с подробным описанием.

Раствор Транексам предназначен для внутривенного введения, выпускается в стеклянных ампулах объемом 5 мл в контурных ячейковых упаковках по 5 штук, в упаковку с препаратом вложена подробная инструкция с описанием характеристик раствора.

В 1 ампуле препарата содержится 250 мг активного действующего вещества – Транексамовой кислоты (50 мг в 1 мл), в качестве вспомогательного компонента выступает вода для инъекций.

Показания к применению

От чего помогает Транексам? Таблетки назначают для остановки кровотечения или предупреждения их развития по причине:

• воспалительных заболеваний, например: тонзиллита, фарингита, стоматита, ларингита;
• усиления фибринолиза местного проявления, то есть маточные, носовые, ЖКТ, гематурия, зубные, гинекологические и так далее;
• кровотечения при беременности;
• наследственного ангионевротического отёка, аллергических заболеваний, таких, как: экзема, крапивница, аллергические дерматиты, высыпания и раздражения;
• усиления генерализованного фибринолиза, а именно из-за появления злокачественных новообразований в области поджелудочной или предстательной железы, оперативных вмешательств на грудной клетке, лейкоза, послеродовых кровотечений, болезней печени.

• оперативных вмешательствах на мочевом пузыре;
• кровотечениях или вероятности их развития из-за усиления различных фибринолизов;
• операциях при системных воспалительных реакциях, например, сепсисе, перитоните, панкреонекрозе, гестозе тяжёлой и средней тяжести, различных шоковых состояниях и так далее.

Инструкция по применению

Препарат назначают внутрь.

• При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий — по 1-1.5 г 3-4 раза в сутки в течение 3-10 дней.
• При кровотечении во время беременности назначают — по 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечений. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.
• При симптомах аллергии и воспаления — по 1-1.5 г 2-3 раза в сутки в течение 3-9 дней, в зависимости от тяжести состояния.
• При местном фибринолизе назначают по 1-1.5 г 2-3 раза в сутки.
• При профузном маточном кровотечении назначают по 1-1.5 г 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней.
• При носовом кровотечении — по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.
• При наследственном ангионевротическом отеке — по 1-1.5 г 2-3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.
• Больным с коагулопатиями после экстракции зуба — по 1-1.5 г 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.
• При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального внутривенного введения с последующим переходом на прием внутрь в дозе 1-1.5 г 2-3 раза в сутки.
• После операции конизации шейки матки — по 1.5 г 3 раза в сутки в течение 12-14 дней.

Раствор для внутривенного введения

Раствор вводится в/в (капельно, струйно).

• Пациентам с коагулопатиями перед экстракцией зуба — по 10 мг/кг. После экстракции зуба переходят на пероральный прием таблетированной формы препарата.
• При местном фибринолизе – по 250–500 мг 2–3 раза в сутки.
• При операции на мочевом пузыре или простатэктомии раствор вводят во время операции (в дозе 1 г). Далее по 1 г каждые 8 часов на протяжении 3 дней. После этого переходят на пероральный прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
• При генерализованном фибринолизе — по 15 мг/кг каждые 6–8 часов. При этом скорость введения раствора - 1 мл/мин.
• При системной воспалительной реакции, при высоком риске развития кровотечения - по 10–11 мг/кг за 20–30 минут до вмешательства.

В случае нарушения выделительной функции почек проводится коррекция режима дозирования. При уровне креатинина в крови 120–250 мкмоль/л — по 10 мг/кг 2 раза в сутки. При 250–500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз в сутки. При >500 мкмоль/кг - по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

Транексам – ингибитор фибринолиза. Это медикаментозное средство обладает антифибринолитическим эффектом и препятствует превращению плазминогена в плазмин. Медикамент оказывает хорошее местное и системное кровоостанавливающее воздействие.

Его применение особенно результативно при кровотечениях, которые сопровождаются повышенным содержанием фибринолизина в крови, к примеру, при меноррагиях или патологии тромбоцитов. Помимо этого, анализируемый препарат обладает противоаллергическим, противоопухолевым и противовоспалительным действием.

Транексам очень хорошо распределяется во все ткани человеческого организма, и способен даже проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. После применения таблеток максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается через три часа. В тканях терапевтическая концентрация сохраняется приблизительно семнадцать часов.

Противопоказания

По инструкции Транексам противопоказан в следующих случаях:

• Индивидуальная непереносимость препарата.
• Субарахноидальное кровотечение.

С особой осторожностью Транексам следует применять в лечении больных с инфарктом миокарда, тромбозами глубоких вен или сосудов головного мозга, а также при почечной недостаточности.

Побочные явления

Препарат в целом хорошо переносится пациентами, но у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью возможно развитие побочных эффектов:

• со стороны сердечнососудистой системы – образование тромбов в сосудах, развитие ишемической болезни сердца, тромбоэмболия; стенокардия;
• аллергические реакции – сыпь на коже, крапивница, развитие ангионевротического отека;
• со стороны нервной системы – головные боли, головокружения, нарушения сна, светобоязнь;
• со стороны органов пищеварения – тяжесть в желудке, изжога, тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, понос.

При введении внутривенно раствора Транексам возможны побочные эффекты в виде прокола венозной стенки, гематомы, боли и жжения по ходу вены, в редких случаях развивается тромбофлебит.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применяется при беременности по показаниям с обязательным учетом противопоказаний, транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери).

Особые указания

До начала терапевтического процесса следует провести осмотр у окулиста с целью определения остроты зрения, обследования глазного дня и цветовосприятия.

Лекарственное взаимодействие

Транексам в виде раствора для внутривенного введения нельзя смешивать с препаратами крови, гипертензивными средствами, урокиназой, пенициллином, диазепамом, тетрациклинами. При одновременном назначении с другими гемостатическими препаратами возможно резкое усиление активности процесса тромбообразования.

Аналоги лекарства Транексам

По структуре определяют аналоги:

1. Троксаминат.
2. Экзацил.
3. Трансамча.
4. Транексамовая кислота.

К ингибиторам фибринолиза относят аналоги:

1. Аминокапроновая кислота.
2. Ингитрил.
3. Гордокс.
4. Веро Наркап.
5. Трасколан.
6. Аэрус.
7. Поликапран.
8. Трасилол 500000.
9. Памба.
10. Гумбикс.
11. Контрикал.
12. Апротинин.
13. Амбен.
14. Апротекс.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Транексам (таблетки 250 мг №10) в Москве составляет 268 рублей. Цена раствора для в/вен. введ. 50 мг/мл 5 мл ампулы 10 шт — 1586 рублей. Раствор отпускается по рецепту, таблетки — без рецепта.

Post Views: 256

Идентификация и классификация

Регистрационный номер

ЛСР-001709/07

Международное непатентованное название

Транексамовая кислота

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: транексамовая кислота 50 мг;

Вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови и различные факторы свертывания крови в цельной крови или цитратной крови здорового человека. В то же время, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Фармакокинетика

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания к применению

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая:

• меноррагии и метроррагии;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;
• кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зуба);
• кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах (в т. ч. при кардиохирургических операциях);
• акушерско-гинекологические кровотечения (в т. ч. кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах);
• кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;
• Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73м2) в связи с риском кумуляции;
• Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;
• Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);
• Судороги в анамнезе;
• Приобретенное нарушение цветового зрения;
• Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
• Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует);
• Детский возраст до 1 года (опыт применения отсутствует).

С осторожностью

Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

• Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии) (см. раздел «Особые указания»);
• Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболевании, верифицированный диагноз тромбофилии);
• Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС- синдром]);
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;
• Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);
• Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения!

Взрослые пациенты:

• Меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг (2 ампулы по 5 мл) 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
• Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг (4 ампулы по 5 мл) 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
• Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки: 10-15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
• Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
• Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения.
• Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
• Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.

Дети старше 1 года

Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.

Применение препарата у особых групп пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты:

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пожилой возраст

У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко - кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко - нарушения зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Нарушения со стороны сосудов:

редко - тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения);

очень редко - артериальные и венозные тромбозы различной локализации;

частота неизвестна - острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко - реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы:

редко - головокружение, судороги.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т. ч., головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.

Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует вызвать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1-2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.

Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивны, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

Фармацевтические лекарственные взаимодействия

Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны). Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.

Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.

Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

Особые указания

Перед началом и в процессе лечения препаратами транексамовой кислоты необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой, препарат необходимо отменить.

Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развитии анурии.

Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.

Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т. ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.

Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения, и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл. 5 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. В пачку вкладывают скарификаторы или ножи ампульные. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Упаковка «для стационаров»

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с покрытием фольгой вместе с 20, 50 и 100 инструкциями по применению, скарификаторами или ножами ампульными в коробки из картона или в ящики из картона гофрированного. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Другие продукты

Информация, представленная на сайте, не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения и не может служить заменой очной консультации врача.

Наименование:

Транексам (Tranexam)

Фармакологическое
действие:

Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство , специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и ето превращение в фибринолизин (плазмин).
Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.
В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Фармакокинетика
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери).
Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.
Начальный объем распределения - 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.
В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).
Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть .
Кривая "концентрация-время" имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-аиетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания к
применению:

Как гемостатическое средство - при кровотечениях или риске развития кровотечений вследствие повышения количества фибринолизина (операции и послеоперационный период, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, злокачественные опухоли поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, лейкозы, заболевания печени, кровотечения при беременности).

При кровотечениях или риске развития кровотечений при местном усилении фибринолизина - маточные, носовые кровотечения, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, гематурия, экстракция зуба у больных с геморрагическим диатезом.
Как противоаллергическое средство - при экземе, крапивнице, аллергических дерматитах, кожная сыпь, вызванная лекарственными препаратами и токсинами.
Как противовоспалительное средство - при тонзиллите, фарингите, ларингите, стоматите.
Препарат используется в терапии наследственного ангионевротического отека.

Способ применения:

Таблетки :
- при местном усилении фибринолизина – по 1-1,5г 3-4 раза в сутки;
- при повторных носовых кровотечениях – по 1г 3 раза в сутки в течение 7 дней;
- после экстракции зуба – по 25мг/кг 3-4 раза день в течение 6-8 дней;
- при профузном маточном кровотечении – по 1-1,5г 3-4 раза в день в течение 3-4 дней;
- после операции на шейке матки – 1,5г 3 раза в день в течение 12-14 дней;
- при наследственном ангионевротическом отеке – 1-1,5г 2-3 раза в день постоянно либо курсами под наблюдением врача.

Раствор для в/в введения (вводят капельно, струйно) :
- при общем повышении количества фибринолизина – вводят в разовой дозе 15мг/кг каждые 6-8 часов, скорость введения – 1мл/мин;
- при местном усилении фибринолизина – вводят 250-500мг 2-3 раза в сутки;
- при простатэктомии и операциях на мочевом пузыре – вводят во время операции 1г, затем по 1г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на терапию таблетированной формой;
- перед экстракцией зуба больным с нарушением свертываемости крови – вводят в дозе 10мг/кг, после экстракции назначают таблетированную форму.
В случае нарушения функции почек необходим перерасчет дозы с учетом концентрации креатинина в крови.

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта : рвота, тошнота, диарея, изжога, снижение аппетита.
Со стороны ЦНС : головокружение, слабость, нарушение зрения и цветовосприятия, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, боль в грудной клетке, развитие тромбоза, тромбоэмболии, при быстром в/в введении возможно развитие гипотензии.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- субарахноидальное кровотечение.
С осторожностью применяют:
- при тромбозах или угрозе их развития, в том числе инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром;
- при нарушении цветового зрения;
- почечная недостаточность.

С осторожностью следует применять в комбинации с гепарином и антикоагулянтами у пациентов с нарушениями свертывающей системы и при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозе их развития.
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Фармакологически несовместим с препаратами крови, р-рами, содержащими пенициллин, гипертензивными средствами (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Не применяется в сочетании с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после передозировки последней.