Фармацевтическая опека: клинико-фармацевтические аспекты применения алкоголя в медицине. Алкоголь как лекарство: какие полезные свойства есть у спиртных напитков Применение алкоголя в медицине

Известно: алкоголь - яд. Но ведь и соль, сахар - тоже яд. Все зависит от дозы. А она, как мы знаем, у каждого своя.
Впрочем, существует и общепринятая норма. Немецкая потребительская организация Штифунг Варентест опубликовала последние медицинские исследования.
Разовая норма, которую не следует превышать даже настоящему мужчине, - 40 граммов чистого алкоголя, а это - один литр пива, пол-литра вина или около шести рюмок водки. Женщины алкоголь переносят хуже, для них норма - ровно в два раза ниже. Вот вам и весь масштаб одного застолья.
Ученые Копенгагенского института превентивной медицины обнаружили, что потребление хорошего вина в разумных количествах вызывает благоприятное воздействие на сердце. Более того, по мнению датчан, не существует каких-то строгих пределов потребления вина, не считая, разумеется, тяжелого пьянства, которое влечет за собой цирроз печени и гипертонию. К аналогичным результатам еще раньше пришли французские ученые. Они приписывают магические свойства содержащимся в вине дубильным веществам, а также флавонидам, которые есть в яблоках, клубнике, чае. Вино обладает антиокисляющим действием. Виноградное вино сохраняет все богатства виноградной лозы и даже приумножает их в результате брожения. В красном вине имеется ацетилсалициловая кислота, то есть аспирин.

Неплохо бы обратится к опыту и российской медицины. Еще в прошлом веке врачи Петербурга, Москвы писали в своих трудах не только об отрицательных действиях алкоголя, но и о многих его положительных свойствах, благодаря которым спиртные напитки имеют всемирное распространение.
И, прежде всего российские медики отмечали его возбуждающее, оживляющее действие. При упадке сил, при обмороке, при потере крови алкоголь в разведенном состоянии, в виде вина или спиртных напитков, действует магически. До приема спиртных напитков при упомянутых состояниях сердце бьется слабо, пульс едва ощутим, замечается смертельная бледность наружных покровов и общая слабость. После же приема известного, определенного количества вина человек сразу меняется.
Авторы многочисленных исследований отмечали, что при хронических страданиях организма (например, малокровии), при выздоровлении от тяжелой болезни хороший воздух, хорошая пища и рюмка хорошего вина составляют многое, если не все.
А что же сегодня утверждает наука о лечебных свойствах алкоголя?
Ну, например: так называемый. Что за французский парадокс? В чем он заключается?
А заключается он в том, что французы, хотя и употребляют в пищу большое количество жиров, хотя много в их крови холестерина, коронарным атеросклерозом заболевают редко. И умирают от этого недуга гораздо реже, чем, например, американцы. Почему? Выяснилось, что решающая роль в профилактике ишемической болезни сердца принадлежит вину, которое французы употребляют постоянно. Причем, не белому, а именно красному. Так что тут дело не только в алкоголе: лабораторные исследования свидетельствуют, что красное вино содержит также фенольные соединения, оказывающие мощный антиокислительный эффект.
В общем, эпидемиологическими исследованиями установлено, что во Франции употребление вина в количестве 20-30 граммов в день снижает риск развития ИБС, по меньшей мере, на 40%.

В Японии исследовали действие различных доз алкоголя на липиды сыворотки крови. В эксперименте приняли участие 832 мужчины в возрасте от 35 до 59. Их - учитывая количество алкоголя, потребляемого в день - разделили на пять групп.
Анализировали липиды сыворотки крови - в зависимости от количества и вида потребляемых напитков и выкуриваемых за день сигарет, а также - возраста и массы тела. Выявлено: количество холестерина липопротеидов низкой плотности тем меньше, а высокой плотности - тем больше, чем больше количество употребляемого алкоголя. Этот показатель не зависит от вида употребляемых напитков, но у пьющих пиво обнаружен достоверно более низкий уровень триглицеридов в сыворотке крови. А это опять-таки подтверждает, что алкоголь препятствует развитию атеросклероза.

В Страсбурге (Франция) лечили 25 больных раком различных локализаций. У всех больных была последняя стадия рака: боли, метастазы в кости, вызвавшие разрушение костей. Ранее к ним безуспешно применяли облучение и химиотерапию, а также - обезболивающее лечение. Больные получили от одного до трех вливаний 95%-го этилового спирта в количестве от 3 до25 мл. Лечение проводилось под контролем компьютерной томографии, что позволяло точно вводить иглы и контролировать всасывание этанола, дабы риск осложнений свести к минимуму.
Через 24-48 часов у 74% боли уменьшились, что позволило снизить им дозу обезболивающих лекарств. Таким образом, было установлено, что подкожные инъекции этилового спирта в подобной ситуации весьма желательны.

В Дижоне (Франция) провели такое исследование... Обычным методом лечение первичного гиперапаратиероза является хирургическое вмешательство. Но при высоком операционном риске хирургическое лечение больным противопоказано.
Поэтому испытали альтернативный способ лечения - подкожное введение этанола под ультразвуковым контролем непосредственно в опухоль, чтобы вызвать ее некроз. Из тринадцати больных, к которым применили данный метод, у семерых после лечения этанолом, уже через 48 часов, результат получился оптимальным.
Еще у четверых - успех частичный. Лечение этанолом данного заболевания рекомендовано...

В Токио у ста сорока шести больных с опухолями печени провели 1048 инъекций этанола. Выяснилось, что рецидив, опухоли, подвергшейся воздействию этанола, редкое явление. Осложнения после лечения возникли только у троих. Вывод: инъекции этанола - ценный метод лечения рака печени. Безопасный, несложный в применении и дешевый.

Только пять фактов - из многих десятков, сотен, которыми мы располагаем и которые упрямо свидетельствуют, что алкоголь, обычно обвиняемый во всех смертных грехах, при определенных условиях - наш друг, наш помощник, наш лекарь.

Сегодня речь пойдет:

Сто грамм для здоровья. С этих слов начинается любое застолье. Под эгидой борьбы за здоровье люди употребляют спиртовые настойки, алкогольные напитки и все что горит в умеренных и неумеренных количествах.

В сознании среднестатистического человека этиловый спирт имеет чуть ли не культовое значение: достаточно употребить подобную панацею и все болезни словно рукой тут же снимет. In vino veritas. - универсальное средство на все случаи жизни.

Но действительно ли истина в вине? Истина как всегда где-то посередине.

Любое, даже самое полезное вещество в неумеренных количествах превращается в яд. Для алкоголя это особенно справедливо. По этой причине видеть растиражированные в интернете статьи и материалы о лечении спиртом, как минимум, странно.

Существует огромное число заболеваний, при которых этанол категорически противопоказан. Чтобы понять, при каких патологиях этиловый спирт может иметь терапевтическое действие, идти следует от противного. Так у кого же от возлияний пожизненный отвод? Таких людей существует несколько групп.

Люди, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта. Сюда входят и , и (желудка, двенадцатиперстной кишки), и колиты. Алкоголь обладает ярко выраженным раздражающим эффектом на эти органы: ведь этанол - отличный растворитель, обладающий как кислотными, так и щелочными свойствами. Усугубляет ситуацию и то, что в составе большинства напитков «под градусом» щедро располагаются всевозможные отдушки, концентраты и экстракты, обладающие большой кислотностью (они разрушают слизистую оболочку органов). Так алкоголь действует на здорового человека. Стоит ли говорить, насколько разрушительный эффект оказывает этиловый спирт на человека больного? Желая избавиться от отравлений, гастритов и других болезней спиртовыми настойками и чистым алкоголем, незадачливый пациент рискует прописаться в «деревянных апартаментах».

Заболевания печени и желчного пузыря. Хотя печень входит в ЖКТ, о ней следует поговорить подробнее. По статистике один человек из десяти тысяч страдает гепатитом. Примерно половина всех диагностированных гепатитов - токсические. Обескураживающая статистика: токсический гепатит с течением времени переходит в цирроз печени, а большинство больных (едва ли не 95%) - это лица, систематически употребляющие алкогольные напитки. Статистика красноречиво свидетельствует против употребления спиртного для «лечения» органов ЖКТ.

Психические заболевания. Еще один повод выпить - «успокоить нервы». Если верить психиатрической статистике, каждый второй имеет психические патологии в активной или латентной форме. Среди врачей столь необычной специальности это явление выражено в принципе «нет здоровых, есть недообследованные». Любое психическое расстройство от неврозов до шизофрении негативно отзывается на прием алкоголя. Стоит ли ценой ухудшения эмоционального фона, а возможно и утраты адекватности «успокаивать нервы» спиртным? Риторический вопрос.

Сердечнососудистые заболевания. Относительно спиртного существует немало легенд. Одна из них гласит, что спиртное помогает при высоком давлении: достаточно выпить стопку водки или коньяка и сосуды скажут вам спасибо. Это верно лишь отчасти. Подавляющему большинству гипертоников алкоголь как лекарство строго противопоказан. Выпивать разрешается по большим праздникам и спиртные напитки только определенного вида. То же самое касается лиц, больных сердечной недостаточность, ишемической болезнью сердца. Алкоголь в значительных количествах вызывает резкое сужение (стеноз) стенок сосудов. В итоге кровь не может нормально циркулировать по ним и поднимается артериальное давление. Закончиться это может плачевно: инсульт, а в случаях, когда нарушается питание сердечной мышцы - инфаркт. Это опасные состояния, не ведающие возрастов и часто ведущие к летальному исходу. Стоит ли так лечиться?

Лица с болезнями почек. Речь идет о почечной недостаточности, нефритах и пиелонефритах. В ходе переработки организмом, этиловый спирт распадается на элементарные составляющие. Продукты переработки (метаболиты) этилового спирта негативно влияют на выделительную систему человека и способны спровоцировать ухудшение состояния. Поэтому любые доводы, что алкоголь полезен как мочегонное средство, несостоятельны. Это опасная практика.

Лица, страдающие атеросклерозом. Еще одно популярное утверждение, на сей раз достоверное: алкоголь помогает устранять атеросклеротические бляшки в сосудах. Как всегда, это лишь полуправда. Действительно, в умеренных количествах спиртные напитки способны разрушать холестерин. Но это не заслуга этанола. Речь идет об очень небольших количествах красного вина. В состав этого напитка входят вещества растительного происхождения, борющиеся с отложениями жира на стенках сосудов. Но не более того.

Заболевания головного мозга, опухоли внутричерепной локализации. Категорически противопоказан алкоголь людям, страдающим от неврологических заболеваний (особенно если наблюдаются явления неврологического дефицита). Неврологические болезни часто сопровождаются внутричерепной гипертензией - повышением внутричерепного давления. Алкоголь не помогает от головной боли, он ведет к еще большему повышению давления. Это может спровоцировать приступ заболевания (например, эпилепсии).
Перечень внушительный. Означает ли это, что апологеты приема алкоголя в терапевтических целях абсолютно неверно представляют себе ситуацию и спирт непригоден для лечения? Нет, это тоже заблуждение. В некоторых случаях алкоголь как лекарство может быть использован, но лишь как подспорье, а не как основное лекарственное средство. Что же это за случаи?

Алкоголь как лекарство: когда он может помочь

Алкоголь не всегда абсолютное зло. Так, он может быть неплохим подспорьем:

При простудных заболеваниях. Спиртное в небольших количествах (не более 100 мл), особенно натуральный коньяк, красное вино, может оказать благотворное влияние на иммунитет и сопротивляемость различным инфекциям.

При гипертонии. Речь идет только о красном вине и только в количестве не более 50 мл в сутки. Такая терапевтическая доза действительно помогает расширить сосуды и нормализовать кровоток. Но если человек болеет давно и выставлена тяжелая (3 и выше) стадия гипертонии - это отвод от спиртного на всю жизнь. Сердечникам пить нельзя ни в коем случае, даже небольшого количества этанола будет достаточно, чтобы заработать осложнения.

При атеросклерозе, как уже было сказано, допустимо употребление 100-150 мл красного вина для растворения образовавшегося на стенках сосудов холестерина. Важно иметь в виду, количество в качество не переходит. Скорее наоборот. При употреблении большого количества спиртного ситуация может только усугубиться.

При отравлениях метанолом. Как ни парадоксально, при отравлениях метанолом (бывает при употреблении некачественного алкоголя) спасает положение этанол, т.е. алкоголь в типичном понимании.

Во всех остальных случаях алкоголь бесполезен и вреден. Не стоит верить «народной мудрости» и искать пустого повода выпить во благо здоровья.

Как правильно употреблять алкоголь в терапевтических целях

Важнее всего при использовании алкоголя как лекарства не спровоцировать нежелательных эффектов со стороны органов и систем. Для этого важно придерживаться ряда правил:

Ни в коем случае нельзя пить натощак. Пустой желудок плохо среагирует на дозу алкоголя.

Пить только с закуской. При этом закуска должна быть умеренной, но достаточно питательной. Рекомендуется это исходя из токсического воздействия на организм в целом и желудок в частности.

За сутки выпивать не более 50-100 мл алкоголя. Это оптимальное количество для сравнительно здорового человека.

Предпочтение следует отдавать натуральным «благородным напиткам», таким как красное вино, коньяк. Шампанское строго противопоказано гипертоникам и лицам, страдающим болезнями сердца, поскольку этот напиток может повлечь ухудшение кровообращения.

Алкоголь далеко не всегда зло. Самое главное - выработать культуру его употребления и не перебарщивать. Используя алкоголь как лекарство, не следует забывать, что в таких вопросах не стоит полагаться на «народную мудрость». Относиться к этой практике нужно именно как к лечению, а значит пить умеренно и с большой осторожностью. Специально для: - http://сайт

Ученые уже неоднократно доказывали, что умеренное потребление алкоголя не только не вредно, но и полезно. По данным ученых из Рочестерского университета, спиртное оказывает благоприятный эффект на сердце, почки и даже печень, а также на нервную систему организма. Разбираемся, какой вид алкоголя для чего полезен.

Плюс алкоголь - минус Альцгеймер

Употребление небольшого количество алкоголя способствует снижению риска болезни Альцгеймера, которая сегодня является одной из самых страшных болезней современности. По мнению ученых, спиртное оказывает благоприятный эффект на глимфатическую систему, которая очищает центральную нервную систему млекопитающих от продуктов жизнедеятельности. Глимфатическая система была открыта в 2012 году в ходе эксперимента на мышах. Ее работа основана на закачке ликвора (спинномозговой жидкости) в ткани мозга и последующем его удалении вместе с рядом белков и других соединений, которые могут участвовать в развитии деменции и других патологических состояний.

Однако чрезмерное употребление алкоголя ведет именно к образованию слабоумия и старческой деменции. Поэтому в вопросе спиртного главное - не злоупотреблять.

Кино, вино и здоровая печень

Сухие вина - это не только вкусно, но и очень полезно. В принципе, о полезных для здоровья функциях вина знают еще с древних времен. Ученые сообщают, что красное сухое вино полезно для сердца, а белое безопасней для печени. Кроме того, красное вино полезно крови - повышает уровень гемоглобина в крови и всячески помогает восстанавливаться после кровопотери. Вино на протяжении нескольких веков было самым популярным лекарством французских и итальянских королей.

Кроме того, красное вино обладает действием антиоксиданта, замедляет процесс старения, а также повышает тонус и бодрость, рекомендованы при болезнях желудочно-кишечного тракта. Белое вино более полезно при болезнях желудочно-кишечного тракта. Однако, при мочекаменной болезни белые вина строго запрещены.

Шампанское от усталости

То, что один глоток шампанского снимает усталость - не только выдумка хитроумных дам, но и на самом деле факт. Ученые из Эдинбургского университета доказали, что пара глотков шампанского положительно влияет на нервную систему, снимая раздражительность, восстанавливая аппетит и улучшая вкусовые ощущения. Кроме того, шампанское полезно от сердечной недостаточности, а также как отличное выведение жидкости из организма.

Портвейн и вермут = прекрасный аппетит

Такие напитки, как портвейн, вермут и коньяк помогают при отсутствии аппетита, способствуют лучшему выделению желудочного сока и усваиванию пищи. А коньяк раньше врачи использовали как лекарство, предоставляя его пациентам в качестве успокаивающего и согревающего средства. Сам по себе коньяк снимает головную боль, расширяет сосуды, а 30 мл напитка, смешанного с сахаром, помогут при гипертонии и стенокардии.
Однако, коньяк не стоит употреблять при диабете и желчнокаменной болезни.

Водка с перцем - помощь от простуды

Водка считается одним из самых опасных напитков в мире алкоголя. Все потому, что именно этот алкоголь вызывает сильнейшую зависимость. Тем не менее, водка, смешанная с перцем, очень эффективна при простуде и кашле, а в малых дозах помогает от головной боли.). Умеренное употребление благотворно влияет на пищеварение. 25-30 грамм водки ежедневно снижают уровень холестерина.

Губит людей не пиво

В пиве содержится много витаминов В1 и В2, одного литра пива достаточно для суточной дозы витаминов В1, В2 и С. Причем именно в пиве они усваиваются лучше всего. Кроме того, пиво богато аскорбиновой кислотой, которую добавляют для предотвращения процессов окисления.
Углекислый газ, содержащийся в пиве, стимулирует желудочную секрецию и кровоток в мышцах, печени, лёгких и почках. К тому же он не позволяет нам пить пиво залпом и этим удерживает от быстрого опьянения. Экстрактивные вещества хмеля оказывают успокоительное и снотворное действия и обладают бактерицидными свойствами.

Фармацевтическая опека: клинико-фармацевтические аспекты применения алкоголя в медицине

И. А. Зупанец, Н. В. Бездетко, Л. В. Деримедведь
Национальный фармацевтический университет

Алкоголь - вещество, сочетающее в себе свойства медицинского препарата, естественного метаболита организма человека, токсичного ксенобиотика, пищевого продукта и алиментарного фактора, который может существенно влиять на эффективность лекарственной терапии. Алкоголь и алкогольные напитки могут оказывать неблагоприятное воздействие на метаболизм многих лекарственных веществ в организме человека. Однократное или хроническое употребление этилового спирта является прямым противопоказанием к назначению целого ряда лекарственных средств. Отравления этиловым спиртом в течение многих лет занимают ведущее место среди бытовых отравлений в нашей стране по абсолютному числу летальных исходов. Все это обусловливает актуальность проблемы влияния этилового спирта на организм человека, взаимодействия лекарств и алкоголя для провизора.

Клинико-фармакологическая характеристика этилового спирта

Этанол (спирт этиловый, винный спирт) прозрачная, бесцветная, летучая и легко воспламеняющаяся жидкость, обладающая характерным запахом и жгучая на вкус. В любых соотношениях смешивается с водой. Является хорошим растворителем.

Как и всякий лекарственный препарат, этиловый спирт обладает характерными особенностями фармакокинетики и фармакодинамики.

Фармакокинетика этанола

Всасывание. Этанол хорошо (быстро и полно) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Скорость поступления препарата в системный кровоток зависит от его концентрации и регулируется длительностью контакта со слизистой. Всасывание этанола начинается в полости рта и пищевода, около 20% абсорбируется в желудке и около 80% в двенадцатиперстной кишке. При повышении концентрации до 30% скорость всасывания увеличивается, а при концентрации 40% и выше замедляется. Это связано с вяжущим действием 40% раствора на слизистую оболочку, стимуляцией повышенного образования слизи, обволакивающей стенки желудка и замедляющей всасывание, местным сужением сосудов, нарушением эвакуации содержимого желудка.

После приема натощак максимальная концентрация этанола в крови достигается через 30 минут.

Если до приема этанола желудок был наполнен пищей, особенно обладающей обволакивающими свойствами (картофель, масло, каша и др.), абсорбция значительно замедляется. Тормозят поступление этанола в кровь также сахар и дубильные вещества, которые содержатся в сладких винах. Напитки, содержащие углекислый газ, наоборот, существенно повышают всасывание этилового спирта, так как стимулируют кровообращение в кишечнике.

Концентрацию этанола в крови (в ‰) можно рассчитать путем умножения количества (в мл) выпитого спиртного (40%) на коэффициент 0,0064. Наоборот, зная концентрацию этанола в крови (в ‰), можно определить количество выпитого спиртного (в мл) при умножении на коэффициент 156. Если прием алкоголя происходил за несколько часов до определения, учитывается также скорость биотрансформации (25 мл/час для здорового мужчины массой 70 кг).

Пары этанола могут абсорбироваться в легких.

В определенной степени возможно всасывание этанола через кожные покровы, особенно у детей периода новорожденности и раннего детского возраста.

Распределение этанола происходит быстро, и уровень в крови и тканях становится примерно одинаковым. Из крови в ткани и жидкие среды организма этанол проникает путем пассивной диффузии. Объем распределения составляет 0,6-0,7 мл/кг. Этанол обладает выраженной органотропностью: в мозгу его концентрация превосходит содержание в крови. Высокие концентрации этанола наблюдаются также в секрете простаты, яичках и сперме, оказывая токсическое влияние на половые клетки. Этанол очень легко проходит через плаценту, проникает в молоко.

Биотрансформация этанола в основном происходит в печени.

При приеме обычных доз скорость окисления соответствует кинетике нулевого порядка, т. е. не зависит от времени и концентрации вещества. Количество алкоголя, окисляемого за единицу времени, примерно пропорционально массе тела или печени. При гепатэктомии или печеночной недостаточности скорость биотрансформации и элиминации алкоголя из организма значительно снижается, а иногда даже полностью прекращается. Взрослый человек может метаболизировать 7-10 г алкоголя в час (8 г этанола = 25 мл водки).

Биотрансформация этанола в печени осуществляется в два этапа.

Первый этап окисление этанола в ацетальдегид (уксусный альдегид). В норме эта реакция катализируется тремя различными ферментными системами.

1. Алкогольдегидрогеназный путь. Главный путь окисления этанола связан с алкогольдегидрогеназой (АДГ) специфическим цинксодержащим и НАД-зависимым ферментом. АДГ содержится в основном в цитозоле гепатоцитов. Небольшое количество АДГ имеется в желудке, мозге. АДГ окисляет эндогенный и экзогенный этанол, а также ряд других веществ, имеющих спиртовую структуру: метанол, этиленгликоль. Алкогольдегидрогеназа всех тканей существует в трех изоформах.

В приведенной реакции ион водорода переходит от спирта на кофермент никотинадениндинуклеотид (НАД) с образованием НАДН. В результате окисления этанола в печени создается избыток восстановленных эквивалентов в форме НАДН.

Сама по себе АДГ не является фактором, ограничивающим скорость реакции. Интенсивность алкогольдегидрогеназной реакции зависит от доступности кофактора НАД+ и лимитирована реокислением НАДН в НАД+ .

На стадии алкогольной дистрофии печени активность АДГ возрастает. Это можно рассматривать как защитную реакцию организма. При формировании алкогольного гепатита и цирроза печени общая активность фермента АДГ снижается, но продолжает оставаться высокой в регенерирующих гепатоцитах.

2. Микросомальная этанолокисляющая система (МЭОС). Эта ферментативная система частот называется неспецифическими оксидазами со смешанной функцией. Она окисляет этанол с участием цитохромов Р-450. В качестве кофактора при этом вместо НАД используется НАДФН.

Система МЭОС не принимает участия в окислении эндогенного этанола. Она включается в окисление этанола только в тех случаях, когда его концентрация в крови превышает 0,1‰. В этой ситуации АДГ недостаточно.

При систематическом употреблении этилового спирта цитохромы Р-450 подвергаются индукции, в результате чего происходит ускорение биотрансформации этанола. Одновременно ускоряется биотрансформация многих других эндогенных и экзогенных веществ, в том числе лекарств.

3. Каталазный путь. Окисление с помощью каталазы, оксидаз и пероксидаз тканей.

По этому пути окисляется около 10% этанола. При хроническом употреблении этанола роль этого пути возрастает. Каталаза активнее АДГ в 4-5 раз.

При окислении этанола по второму и третьему пути в значительном количестве образуются свободные радикалы и перекисные продукты, которые повышают уровень перекисного окисления липидов и приводят к еще большему нарушению функции липидных мембран.

Второй этап окисление ацетальдегида (уксусного альдегида) в уксусную кислоту. Реакция катализируется НАД-зависимой альдегиддегидрогеназой (альдДГ).

В дальнейшем уксусная кислота, превратившись в ацетил-Ко-А, окисляется до углекислого газа и воды с образованием энергии. Ацетил-Ко-А участвует также в синтезе жирных кислот, холестерина и стероидных гормонов.

В настоящее время установлено, что имеется три изоформы альдегиддегидрогеназы. 90% АльДГ находится в митохондриях печени, 10% в цитозоле.

Хроническое потребление этанола приводит к снижению скорости окисления ацетальдегида.

Факторы, влияющие на биотрансформацию этанола

Изоферментный спектр АДГ генетически детерминирован активность различных изоформ АДГ имеет четко выраженные различия у представителей разных рас.

У мужчин значительная часть этанола метаболизируется АДГ желудка, поэтому при пероральном приеме равных доз уровень алкоголя в крови у женщин существенно выше, чем у мужчин; при внутривенном введении этанола половые различия нивелируются.

Частота и регулярность употребления алкоголя: у лиц, систематически употребляющих алкоголь, уровень его биотрансформации повышается в 1,5-2 раза (в результате явления индукции микросомальных ферментов печени).

Функциональное состояние печени: при его нарушении биотрансформация алкоголя существенно снижается.

Элиминация 90% этанола осуществляется путем биотрансформации (см. выше), 10% путем экскреции в неизмененном виде. Неизмененный этанол удаляется главным образом легкими, в небольшом количестве почками и потовыми железами, а также с молоком (у женщин в период лактации). Соотношение концентрация этанола в крови и молоке у кормящей женщины одинаковы (соотношение равно 1,0).

Фармакодинамика этанола

В медицинской практике используется местное, рефлекторное и резорбтивное действие этанола.

Местное и рефлекторное действие этанола

При местном применении этанол проявляет раздражающее, вяжущее и антисептическое действие.

Раздражающий эффект этанола тесно связан с его способностью легко растворяться в липидах и быстро проникать в глубокие слои кожи. Здесь этанол раздражает чувствительные нервные окончания, вызывает ощущение жжения, пощипывания и покалывания, а также гиперемию. Через механизм сегментарных трофических рефлексов, замыкающихся в симпатических центрах спинного мозга, в результате раздражающего действия этанола изменяется регионарная гемодинамика.

Данное действие этанола используется:

при простудных заболеваниях (растирается область грудной клетки 30-40% спиртом), доминантный очаг раздражения на коже рефлекторно снижает кашлевой эффект, в результате изменения гемодинамики в легочной ткани и бронхах снижается воспалительная реакция и улучшается бронхиальная вентиляция;
при обморожениях (улучшается циркуляция крови в верхних слоях кожи);
при суставных болях, ушибах, мышечных болях, радикулите (рефлекторное уменьшение болей).

Раздражение вкусовых рецепторов языка низкими концентрациями этанола способствует повышению аппетита (при использовании высоких концентраций возникает спазм пилорического сфинктера, перераздражение слизистой желудка и рвота).

Вяжущее действие этанола обусловлено его способностью вызывать денатурацию белков тканей. Дубящее действие спирта на кожу снижает ее чувствительность, способствует снижению болевых ощущений, потоотделения, зуда. Это свойство используется:

для профилактики пролежней;
для предупреждения образования пузырей при ожогах.

Антисептический эффект связан с денатурацией цитоплазматических и мембранных белков микробных клеток. В отличие от большинства водных растворов антисептиков, этанол хорошо проникает через эпидермис в глубокие слои дермы. Бактерицидное действие проявляется в концентрации 70%. При более высоких концентрациях (90 и 95%) дубящее действие препятствует проникновению этанола в глубокие слои и антисептический эффект снижается. 70% этанол используется для:

обработки рук хирурга и операционного поля;
лечения начальных стадий местных гнойных поражений (панариций, паронихий, фурункул и т. п.).

Способность этилового спирта понижать поверхностное натяжение жидкостей позволяет использовать его в качестве пеногасителя при отеке легких (30-40% раствор спирта наливают в банку Боброва с теплой водой, через которую для увлажнения пропускают газовую смесь с дополнительным содержанием кислорода; в течение 10-15 минут проводят ингаляцию: жидкости в легких может быть немного, но образовавшаяся пена заполняет дыхательные пути, нарушая прохождение воздуха и газообмен).

Резорбтивное действие этанола

Резорбтивное действие этанола имеет место при пероральном приеме этанола или внутривенном введении. В медицине резорбтивное действие используется крайне редко в следующих ситуациях:

при отравлении метанолом (метиловым, древесным спиртом);
для парентерального питания больных с кахексией, находящихся в критическом состоянии (50-70 г/сут. 5% раствора этанола включается в состав противошоковых жидкостей);
для прекращения преждевременных родов (в экстренных случаях при отсутствии других лекарственных средств);
для обезболивания (только в особых экстренных ситуациях, при отсутствии других средств, обладающих анальгетическим эффектом).

Хотя медицинские показания к назначению этанола ограничены, в связи с распространенным употреблением спиртных напитков как врачу, так и провизору встречаться с результатами резорбтивного действия этилового спирта на различные органы и системы приходится довольно часто.

Фармакодинамические эффекты этанола при однократном введении имеют место на субклеточном, клеточном и тканевом уровнях.

Эффекты этанола на субклеточном и клеточном уровнях. Мелкие органические молекулы, подобные этанолу, могут легко растворяться в липидном бислое клеточных мембран. Этанол уменьшает вязкость мембран многих типов клеток и даже искусственных систем типа липосом. Общей реакцией всех биологических мембран на воздействие этанола является изменение их вязкости, увеличение текучести. Изменение вязкостно-эластических свойств биомембран вызывает целый ряд различных эффектов: изменение структуры и функции рецепторов к ряду медиаторов (дофамину, норадреналину, опиатам и др.), изменение структуры и функции ферментных систем (Na+ -K+ -АТФазы, ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы и др.), рецепторозависимых ионных каналов и транспортных молекул, ассоциированных с клеточными мембранами.

На органном уровне резорбтивное действие этанола направлено в основном на центральную нервную систему.

На ЦНС этанол оказывает угнетающее действие, которое нарастает с увеличением концентрации спирта этилового в крови и тканях мозга. Это проявляется в виде трех основных стадий.

Стадия возбуждения является результатом угнетения тормозных механизмов мозга. Возникает эйфория, повышается настроение, человек становится чрезмерно общительным и говорливым. Психомоторные реакции при этом нарушаются, страдает поведение, адекватная оценка окружающей обстановки, самоконтроль и самооценка, критическое отношение к собственным поступкам. На фоне эйфоризации фрагменты воспоминаний и ложных умозаключений воспринимаются как реальность и могут стать стимулом к неадекватным высказываниям и действиям. В дальнейшем под воздействием провоцирующих факторов окружающей обстановки возможно проявление агрессивности. Логика проявлений агрессивности непредсказуема, так как в ее основе лежат внутренние бредовые представления пьяного человека.

При дальнейшем повышении концентрации алкоголя в крови развивается стадия сна. Алкогольный сон внешне напоминает естественный сон человека, однако в его основе лежит не активация тормозных медиаторных систем, а подавление этанолом и возбудительного, и тормозного процессов в коре головного мозга и подкорковых образованиях. При алкогольном сне существенно нарушается фазовая структура сна, отсутствует чередование периодов быстрого и медленного сна. Сон после алкогольного опьянения не приносит никакого облегчения.

Дальнейшее повышение концентрации спирта в крови ведет к снижению функциональной активности нейронов не только головного, но и спинного мозга и развивается стадия хирургического наркоза. Рефлексы, которые замыкаются на уровне задних и передних рогов спинного мозга, угнетаются и постепенно угасают. Существенно снижается мышечный тонус. В отличие от истинных средств для наркоза этанол обладает очень небольшой наркотической широтой: его концентрация, выключающая спиной мозг, очень близка к той, которая парализует центры продолговатого мозга, в частности жизненно важные дыхательный и сосудодвигательный. Наступает стадия полного паралича ЦНС, или агональная стадия. Индикатором перехода от стадии хирургического наркоза к агональной служит величина зрачков: в стадии наркоза зрачки умеренно сужены, а в терминальной стадии они паралитически расширяются из-за паралича центра двигательного нерва круговой мышцы глаза.

Стадия хирургического наркоза наблюдается при концентрации этанола в крови 3‰ (300 мл/л), а смертельной в судебной экспертизе считают концентрации от 3,5‰ и выше.

Сердечно-сосудистая система. Даже при употреблении умеренного количества этанола отмечается значительное угнетение сократительной функции миокарда, что, по всей вероятности, связано с накоплением в миокардиоцитах ацетальдегида.

На сосуды этанол оказывает вазодилатирующее действие. Это связано с угнетением сосудодвигательного центра, а также с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов метаболита этанола ацетальдегида.

В результате расширения сосудов этанолом кровь перемещается в емкостные сосуды брюшной полости и конечностей (особенно при вертикальном положении тела), что может вызвать коллаптоидное состояние. Первым предвестником может служить резкое побледнение кожи в результате перераспределения крови.

Влияние этанола на теплорегуляцию следствие угнетения сосудодвигательного центра. Расширение кожных сосудов создает ложное ощущение тепла, которое не сопровождается повышением температуры тела. Наоборот, за счет вазодилатации и потоотделения значительно повышается теплоотдача, что может приводить к резкому переохлаждению. Употребление этанола в качестве согревающего средства допустимо только после свершившегося переохлаждения и при обязательном условии нахождения человека в теплом помещении.

Диуретическое действие этанола также имеет центральный генез снижается продукция антидиуретического гормона гипофиза.

Этанол расслабляет гладкую мускулатуру матки. Этот эффект, кроме миорелаксирующего влияния этанола, связан также с его способностью угнетать секрецию окситоцина. Раньше внутривенное введение этанола широко использовали в акушерской практике для прекращения преждевременной родовой деятельности. Однако опасность применения этанола для матери и плода слишком велика, а в настоящее время существуют значительно менее опасные и более эффективные средства (блокаторы кальциевых каналов, β-адреномиметики).

Влияние на пищеварительную систему у этанола также достаточно выражено. Он усиливает секрецию слюнных и желудочных желез. Это является суммарным результатом его психогенного, рефлекторного, а также прямого действия на железы. При прямом воздействии этанола на слизистую желудка усиливается секреция соляной кислоты и гуморальных стимуляторов желудочной секреции гастрина и гистамина. Низкие (до 10%) концентрации спирта не влияют на активность пепсина, более высокие (20%) снижают активность пепсина и секрецию соляной кислоты. При приеме спирта в концентрации 40% и выше отмечается раздражающее действие на слизистую желудка, в ответ на которое железы желудка продуцируют большое количество слизи. Слизь обволакивает поверхность желудка, уменьшает концентрацию этанола и в определенной мере снижает его всасывание.

При воздействии этилового спирта в высоких концентрациях также снижается моторная функция желудка, возникает спазм привратника, в результате раздражающего действия на слизистую возможна рвота.

Энергетическое действие. Этанол обладает высокой калорийностью при сгорании в организме 100 г этилового спирта выделяется 710 кал. В некоторых случаях это свойство этанола используется при назначении его (в низких концентрациях 5% р-р по 50-70 г в сутки) истощенным больным (больным с кахексией в критическом состоянии). При этом следует помнить, что этанол не является питательным веществом, он не служит пластическим материалом для формирования тканей, не депонируется и при этом обладает высокой токсичностью.

Острое отравление этанолом

Острые отравления этиловым спиртом занимают ведущее место среди бытовых отравлений и являются причиной более 60% всех смертельных случаев от различных интоксикаций.

Развитие острых отравлений алкоголем обычно связано с приемом различных напитков с содержанием этилового спирта более 12%. Степень интоксикации зависит от трех факторов: концентрации этанола в крови, скорости подъема уровня алкоголя и времени, в течение которого сохраняется повышенный уровень этанола в крови. На степень интоксикации также оказывают влияние состояние слизистой желудочно-кишечного тракта и присутствие в организме других лекарственных средств (в первую очередь оказывающих угнетающее действие на ЦНС).

Летальная доза алкоголя для взрослых широко колеблется в зависимости от степени толерантности. Обычный нетолерантный взрослый (не употребляющий алкоголь систематически в значительных количествах) может метаболизировать 7-10 г алкоголя в час (количество этанола в 30 мл водки, кружке пива, бокале сухого вина).

Смертельная доза этанола при однократном приеме колеблется от 4 до 12 г на 1 кг массы тела (в среднем 300 мл 96% этанола). Алкогольная кома развивается при концентрации алкоголя в крови около 3 г/л, а концентрация 5-6 г/л является смертельной.

Основное значение при развитии острой интоксикации этанолом имеет нарушение обмена медиаторов головного мозга. Ацетальдегид (метаболит этилового спирта) конденсируется с медиаторами норадреналином, дофамином и серотонином. При этом образуется ряд высокотоксичных соединений (тетрагидропапаверины, тетрагидроизохинолины и тетрагидробетакарболины). Они способны вступать во взаимодействие с опиатными рецепторами, активировать их и высвобождать эндорфины, ингибировать КОМТ и МАО мозга, блокировать захват дофамина и норадреналина нервной тканью. Некоторые из этих соединений являются сильными галлюциногенами.

Ацетальдегид оказывает токсическое действие и на другие органы. Так, он увеличивает освобождение из адренергических нервных окончаний, в результате развивается тахикардия, повышение потребности миокарда и других тканей в кислороде, повышение тонуса артерий и артериол, повышение АД.

Ацетальдегид нарушает функцию печени, в результате чего в крови накапливаются жирные кислоты, молочная и пировиноградная кислоты, глицерин развивается метаболический ацидоз. Это, в свою очередь, способствует развитию отека легких. Часто развивается гипогликемия и гипокальциемия, что приводит к развитию судорог.

Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Особую опасность представляет острое отравление этанолом у детей. Для детей раннего возраста токсической дозой этанола является однократный прием 20 г 40% раствора, а прием 50 г одномоментно может привести к смертельному исходу.

Клиническими симптомами алкогольного отравления у детей являются:

тошнота, рвота (при любом способе попадания яда), диарея, возможны признаки обезвоживания;
угнетение ЦНС, зрительные галлюцинации, судороги;
нарушение гемодинамики, гипоксия, ацидоз, гиперкалиемия.

Угнетение ЦНС начинается с растормаживания, но у детей раннего возраста сразу с выраженного угнетения. Рано угнетается регуляция сосудистого тонуса: расширяются сосуды кожи, увеличивается теплоотдача, снижается артериальное давление. Образующийся в результате метаболизма этанола ацетальдегид еще больше нарушает работу сердца, способствует еще большему снижению АД. В результате дегидратации мозга, гипокальциемии, гипогликемии у детей часто развиваются судороги.

Как и у взрослых, смерть наступает в результате паралича дыхания.

В связи с увеличением числа женщин, злоупотребляющих различными наркотическими или иными лекарственными препаратами во время беременности, в настоящее время не редкостью стало рождение детей, у которых внутриутробно развилась зависимость от принимаемых матерью веществ. Этанол способен вызвать такую зависимость и явиться причиной развития абстинентного синдрома (явлений лишения) у новорожденных.

Клиническими признаками абстинентного алкогольного синдрома у новорожденных являются гиперреактивность, раздражимость, крик без видимой причины, нарушение сосания, тремор, судороги, плохой сон и патологически повышенный аппетит. Указанные симптомы появляются сразу после рождения и сохраняются в течение 18-20 месяцев.

Взаимодействие этанола с лекарственными веществами

Влияние этанола на фармакодинамику и фармакокинетику лекарственных препаратов осуществляется несколькими путями.

Изменение структуры и функции клеточных и субклеточных мембран.
Изменение проницаемости гистогематических барьеров (как следствие нарушения текучести липидных мембран).
Изменение структуры и функции различных рецепторов (опиоидных, дофаминовых, норадреналиновых, ГАМК-эргических).
Изменение структуры и функции ферментов (Na+ -K+ -АТФазы, Ca++ -АТФ-азы, 5-нуклеотидазы, ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы, ферментов митохондриальной электрон-транспортной цепи).
Изменение структуры потенциалзависимых ионных каналов (подобных кальциевым).
«Переключение» системы МЭОС на окисление этанола (в результате снижение уровня окисления других эндогенных и экзогенных лигандов).
Индукция микросомальных ферментов печени изменение скорости и уровня биотрансформации других веществ.
Повышение секреции желудочной слизи и снижение всасывания лекарств в желудке.
Суммированный и/или потенцированный синергизм со всеми средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС; с вазодилататорами; с пероральными гипогликемическими средствами.

При одновременном назначении лекарственных препаратов и этилового спирта их взаимодействие может происходить сразу по нескольким механизмам, что имеет важное клиническое значение.

Взаимодействие этанола с некоторыми лекарственными препаратами

Препарат	Результат взаимодействия
Средства, угнетающие ЦНС (седативные, транквилизаторы, нейролептики, антигистаминные, анальгетики, жаропонижающие, НПВС)	Потенцирование угнетающего действия на ЦНС
Снотворные и транквилизаторы бензодиазепинового ряда	Потенцирование угнетающего действия на ЦНС Стимулируют развитие привыкания и пристрастия к этанолу
Антидепрессанты-ингибиторы МАО	Развитие гипертонического криза
Дифенин	Блокада биотрансформации дифенина, повышение его токсичности.
Гипотензивные средства	Развитие ортостатического коллапса
Вазодилататоры	Потенцирование вазодилатирующего эффекта, коллаптоидное состояние
Нитроглицерин, коронаролитики, спазмолитики	Острая сосудистая недостаточность, коллапс
Диуретики	Проявления гипокалиемии (рвота, диарея, снижение АД)
Непрямые антикоагулянты	Кровотечение, кровоизлияния во внутренние органы (в том числе в мозг)
Пероральные контрацептивы	Снижение эффективности контрацептивов
Парацетамол	Значительное повышение токсичности парацетамола, проявление его гепатотоксического действия
Аспирин	Резкое повышение антиагрегационной способности аспирина, повышение кровотечения Изъязвление слизистой желудка
Витамин В3 , триптофан, препараты цинка	Потенцирование токсического влияния этанола на печень
Тиамин, аскорбиновая кислота, антиоксиданты	Снижение токсического влияния этанола на печень
Метронидазол, фуразолидон, цефалоспорины, гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины, препараты мышьяка, препараты ртути, тиоловые яды	Значительное усиление токсического действия этанола (за счет блокады алкогольдегидрогеназы)
Унитиол, ацетилцистеин, метионин	Уменьшение токсического действия этанола (за счет повышения активности алкогольдегидрогеназы)
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, дифенин, глюкокортикостероиды и др.)	Развитие перекрестной толерантности.

Литература

Базисная и клиническая фармакология / Под ред. Бертрама Г. Катцунга.- М.-СПб: Бином-Невский Диалект, 1998.- 670 с.
Викторов А. П., Передерий В. Г., Щербак А. Г. Взаимодействие лекарств и пищи.- К.: Здоровье, 1991.- 240 с.
Деримедведь Л. В., Перцев И. М., Шуванова Е. В., Зупанец И. А., Хоменко В. Н. Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии.- Х.: Мегаполис, 2002.- 784 с.
Змушко Е. И., Белозеров Е. С. Медикаментозные осложнения.- СПб: Питер, 2001.- 448 с.
Каркищенко Н. Н., Хоронько В. В., Сергеева С. А., Каркищенко В. Н. Фармакокинетика.- Ростов-на-Дону: Феникс, 2001.- 383 с.
Клиническая токсикология детей и подростков / Под ред. И. В. Марковой, В. В. Афанасьева, М. В. Неженцева.- СПб: Интермедика, 1998.- 304 с.
Компендиум 2001/2002 лекарственные препараты / Под ред. В. Н. Коваленко, А. П. Викторова.- К.: Морион, 2002.- 1476 с.
Лоуренс Д. П., Бенитт П. Н. Клиническая фармакология: В 2-х томах.- М.: Медицина, 1993.- Т. 1.- 640 с., Т. 2.- 672 с.
Лужников Е. А. Клиническая токсикология.- М.: Медицина, 1999.- 416 с.
Михайлов И. Б. Основы рациональной фармакотерапии.- СПб: Фолиант, 1999.- 480 с.
Перцев И. М., Деримедведь Л. В., Шевченко Л. Д. Совместимы ли лекарство и алкоголь? // Провизор.- 2000.- № 5.- С. 37-38.
Селевич М. И., Лелевич В. В. Изменение метаболизма липидов при применении противоалкогольных препаратов // Экспериментальная и клиническая фармакология.- 1999.- № 1.- С. 70-74.
Современные лекарства безрецептурного отпуска / Под ред. А. Л. Трегубова.- М.: ООО «Гамма-С. А.», 1999.- 362 с.
Хаберман Э. Взаимодействие лекарств // Провизор.- 1997.- № 16.- С. 21-25.

Спиртное принято измерять как минимум рюмками-стопками, если не стаканами. Но только медик сможет четко определить, какую дозу назначить, учитывая индивидуальные особенности пациента

Если переусердствовать, получится уже не лечение, а привыкание, потом потребность, а там и до алкоголизма недалеко. Поэтому, если говорить о терапевтическом эффекте, следует иметь ввиду дозы от 20 до 150 г (в зависимости от крепости напитков).

По технологии белые вина более тяжелые, потому как в них содержится больше веществ, которые могут стать причиной головной боли. Лучше всего употреблять красные вина: в процессе производства они больше контактируют с воздухом и потому более насыщены кислородом. Кровяное давление от вина, бесспорно, может повыситься. Причиной тому являются содержащиеся в нем вещества, которые называются танинами. Поэтому всегда нужно знать и чувствовать меру!

Сухое красное вино содержит большое количество флавоноидов – веществ, обладающих антиоксидантами, противовоспалительными, гиполипидемическими (снижают в крови содержание «плохого» холестерина, то есть низкой и очень низкой плотности), радиопротекторными и противоопухолевыми свойствами. Но это совершенно не значит, что его необходимо пить бутылками! Допустимое количество – 150 г в сутки. Иначе побочный эффект превысит и перекроит все полезные качества вина и приведет к заболеванию. Есть и противопоказания к употреблению любого количества красного вина. Например, подагра.

Кому алкоголь противопоказан?
Детям и подросткам до 18 лет
Беременным и кормящим женщинам
Людям с заболеваниями центральной нервной системы
Людям с заболеванием органов кровообращения, почек, печени
Людям, страдающим сахарным диабетом

Допустимая доза и в каких случаях рекомендуется принимать алкоголь:
Красное вино – 100-145 г - при заболеваниях, связанных с радиационными поражениями, сосудистыми изменениями, старением организма, стрессами, при анемии и расстройствах желудка. Умеренное употребление красного вина снижает вероятность инфаркта миокарда, кровоизлияний в мозг, онкологических заболеваний, тормозит развитие атеросклероза, увеличивает продолжительность жизни. Для лечения ожирения, выведения из организма радионуклидов, для нормализации пищеварения.

Белое вино – 100 г – как тонизирующее средство, при нарушениях обмена веществ, малокровии, атеросклерозе. Белые десертные вина питают глюкозой сердечную мышцу.

Розовое вино – 100 г – для лечения нервозов, болезней желудка, почек, сердечнососудистой недостаточности, гипертонии.

Портвейн – 20 г – поднимает тонус нервной системы. При истощении и упадке сил.

Коньяк – 25 г – благотворно воздействует на пищеварительные железы желудка, активизирует выделение желудочного сока, снимает спазмы, гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта, стимулирует процесс пищеварения. Уместен в конце обильной трапезы. Способен уменьшить микробную интоксикацию, которую могут вызвать недоброкачественные продукты. Помогает удерживать витамин С в организме, повышает иммунитет. Укрепляет десны, а полоскание ротовой полости коньяком, разведенным с водой (1:1) – хорошая профилактика пародонтоза.

Ликер – 45 г – повышает иммунитет, обладает противомикробными свойствами. Для профилактики онкоболезней.

Шампанское – 80 г – для поддержания сердечной мышцы. Сильно охлажденное шампанское рекомендуется при частой рвоте.

Сохранено